| 英文名称 | Limertinib | |||||||
| 其他名称 | 奥壹新 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 | |||||||
| 贮存条件 | 不超过30℃保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。 | |||||||
| 药理作用 | 利厄替尼属第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。对EGFRL858R/T790M耐药突变具有不可逆的抑制作用，IC较野生型低约20倍，对EGFRT790M突变具有不可逆的抑制作用，IC较野生型低约12倍。动物异种移植瘤模型中，利厄替尼对EGFR敏感突变(EGFRexon19Del)或耐药突变(L858R/T790M、EGFR exon19DeI/T790M)的肿瘤生长有抑制作用，对EGFR野生型肿瘤生长的抑制作用较弱。 | |||||||
| 不良反应 | 在日剂量>320mg的剂量水平，发生率>5%的不良反应包括胃肠系统疾病(腹泻83.3%、恶心30.3%和呕吐24.9%)、代谢及营养类疾病(食欲减退29.8%、低钾血症18.9%、高尿酸血症10.1%、低白蛋白血症9.3%、高甘油三酯血症和高胆固醇血症均为6.0%)、皮肤及皮下组织类疾病(皮29.5%和瘙痒6.8%)、贫血(32.5%)、虚朝(13.1%)、蛋白尿(12.0%)和尿路感染(6.0%)。 9.6%(35例)的患者发生了严重不良反应，发生率>1%的严重不良反应为腹泻(1.4%)、食欲减退(1.4%)和低钾血症(1.1%)。 |
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| 禁忌症 | 对本品任何成份过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴服用期间腹泻是非常常见甚至严重的不良反应，腹泻期间可能会出现电解质紊乱，需注意电解质的检测，如果出现电解质紊乱及明显脱水表现，建议医院就诊。 ⑵本品对驾驶和操作机器能力影响的研究尚未开展。由于可能出现乏力和头晕等不良反应，建议患者在服用本品期间驾驶或操作机器应谨慎。 ⑶避孕育龄期男/女性服用本品期间应避免生育，育龄期女性在接受本品治疗期间和治疗结束至少3个月应采取有效的避孕措施，男性为6个月，妊娠尚无妊娠期妇女服用本品的研究资料。根据临床前数据，妊娠女性使用本品时可能会对胎儿造成危害，如在使用过程中发现妊娠，建议停用本品并于妇产科就诊。 ⑷尚无哺乳期妇女服用本品的资料。尚不清楚本品和/或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄，无法排除本品对受乳的婴儿会产生影响。因此，采用本品治疗期间应停止哺乳。 ⑸目前尚无18周岁以下患者应用本品的安全性和有效性资料。 |
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| 药物相互作用 | ⑴利厄替尼主要由CYP3A4介导代谢，本品联用其他CYP3A4的抑制剂或诱导剂时应当谨慎。 ⑵CYP3A强效抑制剂：本品与CYP3A强效抑制剂伊曲康唑合用，可导致利厄替尼暴露量显著升高，本品应避免与CYP3A强效抑制剂合用。 ⑶CYP3A强效诱导剂：本品与CYP3A强效诱导剂利福平合用，可导致利厄替尼暴露量显著降低。本品应避免与CYP3A强效诱导剂合用。 |
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| 药物过量 | 本品过量后，尚没有特殊的治疗。在使用本品的过程中，一旦发生药物过量，需立即暂停用药，对患者进行密切监测，并根据临床需要采取合理的对症治疗。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：成人推荐剂量为一次160mg，一日2次，空腹（餐前1小时或餐后2小时）服用，两次时间间隔为12小时，用药至出现疾病进展或发生不可耐受的不良反应。 建议每日大致在同一时间服用，整片吞服，用适量温水送服，不要咀或压碎。如果漏服本品1次，若距离下次服药时间间隔大于6小时，则应补服本品。 剂量调整：本品使用过程中应密切监测不良反应，根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药、降低剂量或停止本品治疗。如果需要降低剂量，则剂量可减至80mg，一日2次。 |
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| 剂型与规格 |
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