| 英文名称 | Inavolisib | |||||||
| 其他名称 | 伊赫莱、ITOVEBI | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 非医保(新上市) | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 贮存条件 | 储存温度为20°C至25°C，允许在15°C至30°C之间进行短途旅行。 | |||||||
| 适应证 | 本品联合哌柏西利和氟维司群，适用于内分泌治疗耐药(包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发)、PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。 | |||||||
| 药理作用 | 伊那利塞是一种磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外，伊那利塞诱导突变的PI3K催化α亚基p110α（由PIK3CA基因编码）降解，抑制下游靶AKT的磷酸化，减少细胞增殖，并诱导PIK3CA突变的癌症细胞系凋亡。在体内，在PIK3CA-突变的、雌激素受体阳性的、癌症乳腺异种移植物模型中，伊那利塞降低了肿瘤生长。与单独使用每种治疗或两种组合相比，伊那利塞与帕博西利和氟维司群的联合使用增加了肿瘤生长抑制。 | |||||||
| 不良反应 | 最常见（≥20%）的不良反应，包括实验室异常，包括中性粒细胞减少、血红蛋白减少、血糖升高、血小板减少、淋巴细胞减少、口腔炎、腹泻、钙减少、疲劳、钾减少、胰蛋白酶增加、ALT升高、恶心、钠减少、镁减少、皮疹、食欲下降、新冠肺炎感染和头痛。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴高血糖：本品可导致高血糖。根据临床指示启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重高血糖，中断、减少剂量或停止服用。 ⑵口炎：本品可引起严重的口炎。如果发生口炎，考虑用含阿糖皮质激素的漱口水治疗。监测患者口炎的体征和症状。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用。 ⑶腹泻：本品可引起严重腹泻，并导致脱水和急性肾损伤。建议患者开始止泻治疗，增加口服液，并在出现严重腹泻时通知他们的医疗保健提供者。如果出现严重腹泻，中断、减少剂量或停止服用。 ⑷胚胎-胎儿毒性：本品可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素类药物。 ⑸哺乳期：建议不要母乳喂养。 |
|||||||
| 药物相互作用 | ⑴同时使用质子泵抑制剂（兰索拉唑、奥美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑或雷贝拉唑），未观察到稳态伊那利塞药代动力学的临床显著差异。 ⑵体外研究CYP450酶：伊那利塞诱导CYP3A。伊那利塞是CYP3A的时间依赖性抑制剂，不会抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6。 ⑶伊那利塞是P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌症耐药性蛋白（BCRP）的底物，但不是OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、MATE1、MATE2K、OAT1、OAT2的底物。 |
|||||||
| 给药说明 | 根据血浆样本中存在的一种或多种PIK3CA突变，选择患者使用ITOVEBI治疗HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性癌症。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次9mg，一日1次，服用是有食物或没有食物均可。减少中度肾功能损害患者的起始剂量。 | |||||||
| 剂型与规格 |
|
公安机关备案号:43011102001342 互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号