英文名称 | Medroxyprogesterone | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
其他名称 | 醋酸甲羟孕酮、羟甲孕酮、安宫黄体酮、甲孕酮、普维拉、PROVERA、DMPA | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本药物 | 基药(片剂:2mg、4mg、100mg、250mg;胶囊:100mg) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲、乙) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保备注 | 2024版,口服常释剂型为甲类、注射剂为乙类 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | X | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
性状 | 常用其醋酸酯,为白色或类白色结晶性粉末,无臭。不溶于水,易溶于氯仿,在丙酮中溶解,微溶于无水乙醇。熔点202~208℃。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
贮存条件 | 遮光、密封,室温下保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
适应证 | 用于月经不调、子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。注射剂可用作长效避孕药,亦可用于绝经期后乳腺癌及子宫内膜癌,也用于增强晚期癌症患者的食欲,改善一般状况和增加体重。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:与核糖体相似。作用于子宫内膜,促进黏膜的增殖分泌。通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。 ⑵药动学:口服在胃肠道吸收,在肝内代谢。肌内注射后2~3天血药浓度达峰值。血药峰值越高,药物清除也快。肌注150mg后6~9个月血中才检不出药物,血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时,黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。 |
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不良反应 | ⑴甲羟孕酮与其他孕激素一样具有以下不良反应:乳房胀痛﹑溢乳﹑阴道出血﹑月经改变﹑闭经﹑水肿﹑体重改变﹑宫颈糜烂程度或宫颈分泌物的改变﹑黄疸﹑伴或不伴瘙痒的皮疹﹑精神抑郁。治疗肿瘤时,治疗剂量大可出现类库欣症。 ⑵其他参阅孕激素。 |
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禁忌症 | 对醋酸甲羟孕酮过敏者禁用;血栓性静脉炎﹑血栓栓塞性疾病﹑严重肝功能不全﹑流产﹑骨转移肿瘤患者中可能出现的高钙血症,原因不明的子宫出血禁用;妊娠妇女禁用。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴动物试验表明醋酸甲羟孕酮具有肾上腺皮质激素活性,在人体上也发现有同样作用。长期用高剂量治疗的病人应仔细观察通常与肾上腺治疗有关的症状,如高血压、哮喘、癫痫症、偏头痛,或其他可能因体液潴留而导致恶化的情况;卟啉症和有精神抑郁史患者,治疗时应小心。 ⑵必须注意到小猎犬长期给予醋酸甲羟孕酮,可导致出现乳房结节,并且偶尔为恶性。此项结果对人体尚无定论。 ⑶醋酸甲羟孕酮会升高血浆中钙的水平,在治疗乳腺癌时有个别高钙血症的报道。 ⑷本药应放置于儿童无法接触的地方。 ⑸醋酸甲羟孕酮片应在癌症化疗有经验的医生指导下进行。 ⑹由于醋酸甲羟孕酮有增强血凝结的能力,若出现血栓栓塞性疾病、偏头疼、突发性部分或者完全失明、复视、视神经乳头水肿、视网膜血管损害等症状,应立即停药。 ⑺若出现阴道出血,应进行仔细检查以明确诊断。如需要做组织学检查,应告知实验室人员该患者正接受孕激素类药物的治疗。 |
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药物相互作用 | ⑴本品可显著降低氨鲁米特的生物利用度。 ⑵与糖皮质激素合用可促进血栓性疾病的发生。 ⑶孕酮会抑制环胞菌素的代谢,导致环胞菌素的血浆浓度增加。 ⑷利福平会加速孕酮的代谢,导致药效降低。 |
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药物过量 | 未进行该项实验,且无可靠参考文献。药物过量时,应对症治疗。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
给药说明 | 参阅孕激素。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
用法与用量 | 口服:①功能性闭经:一次4~8mg,一日1次,连服5~10日。②子宫内膜癌:一次100mg,一日3次;或一次口服500mg,一日1~2次。③各种癌症患者恶病质及疼痛的姑息治疗,一次500mg,一日1~2次。 ⑵肌内注射,起始0.4~1.0g,一周后可重复1次,待病情改善和稳定后,剂量改为400mg,每月1次;或口服500mg,一日1次。 ⑶避孕:深部肌内注射,每3个月肌内注射一次150mg,首次注射应在正常自发月经的头5日之内注射;产后不哺乳妇女产后5日之内即可使用;产后哺乳妇女在分娩6周后即可使用。 |
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剂型与规格 |
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