英文名称 | Gestrinone | ||||||||||||||
其他名称 | 甲地炔诺酮、去氢炔诺酮、内美通、强诺酮、三烯高诺酮 | ||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
是否禁止零售 | 蛋白同化制剂禁止零售 | ||||||||||||||
性状 | 白色或淡黄色结晶性粉末;无臭、无味。不溶于水,溶于乙醇、丙酮,易溶于氯仿、甲醇。 | ||||||||||||||
贮存条件 | 遮光、密闭保存。 | ||||||||||||||
适应证 | 用于子宫内膜异位症。 | ||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为中等强度孕激素,具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明本品能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩,其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育、改变宫颈黏液性质,影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体,从而干扰孕卵着床。 ⑵药动学:口服吸收快,tmax约为3小时,t1/2为24小时,长期用药体内无药物蓄积现象。本品主要是通过羟基作用进行肝内代谢,形成成对结合的代谢产物。 |
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不良反应 | 少数人有头晕、乏力、胃部不适、痤疮、多毛及脂溢性皮炎、腿肿、体重增加、乳房缩小松弛等;也有月经周期缩短或延长、经量减少、不规则出血,但一般会自行减少。突破性出血发生率约为5%,国内临床观察有氨基转移酶升高。 | ||||||||||||||
禁忌症 | 妊娠期妇女、哺乳期妇女、严重心、肝或肾功能不全患者,以及既往在使用雌激素或孕激素治疗时有发生代谢或血管疾病的患者禁用。 | ||||||||||||||
注意事项 | ⑴治疗前女性必须排除妊娠的可能性。 ⑵服药期间药定期检查肝功能氨基转移酶轻度升高者,服用保肝药,可继续治疗。如氨基转移酶明显升高且服保肝药也无效时则应停止治疗。 ⑶整个治疗期间需采取严格的避孕措施(禁用口服避孕药),一旦发现妊娠,应停止治疗。 ⑷对伴有高血脂患者,应监测ALT、AST、胆固醇等水平,对有糖尿病的患者应监测血糖水平。 ⑸本品可引起体液潴留,故对心、肾功能不全者应密切观察。 |
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药物相互作用 | 同时服用抗癫痫药或利福平,可能加快本品的代谢。 | ||||||||||||||
用法与用量 | 口服:一次2.5mg,每周2次,第一次月经第1天服用,3天后服用第2次,以后每周相同时间服用;如果发生一次漏服,应立即补充2.5mg,再继续按时用药;对于多次漏服者,应暂停用药,待下次月经周期第一天重新开始用药。本品疗程为6个月。 | ||||||||||||||
剂型与规格 |
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