| 英文名称 | Atosiban | |||||||
| 其他名称 | 醋酸阿托西班、依保、和双、TRCTOCILE | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 为白色蓬松粉末，易溶于水。本品的注射液为醋酸盐。 | |||||||
| 贮存条件 | 贮存于2～8℃，避光。 | |||||||
| 适应证 | 用于有下列情况的妊娠期妇女，以推迟即将来临的早产：年龄≥18岁、孕龄24～33周、胎儿心率正常的妊娠期妇女，其规律性宫缩达每30分钟内≥4次，每次持续至少30秒，并伴有宫颈扩张1～3cm（初产妇0～3cm）和子宫软化度/变薄≥50％。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种合成的肽类化合物，可在受体水平上对人催产素产生竞争性抑制作用。它与催产素受体结合后可降低子宫的收缩频率和张力，抑制子宫收缩。本品也与加压素受体结合抑制加压素的作用。动物实验中未见本品对心血管有影响。在人早产时，使用推荐剂量的本品可抑制子宫收缩，使子宫安静。给予本品后子宫很快发生松弛，10分钟内子宫收缩显著降低，并维持子宫安静状态（≤4次收缩/小时，达12小时）。 ⑵药动学：有早产征兆的妊娠期妇女静脉滴注本品后（300μg/min，6～12小时）1小时内达到稳态血药浓度，平均为（442±73）ng/ml，范围298～533ng/ml。本品血浆蛋白结合率为46％～48％，胎儿与母体中浓度比率是0.12.其分布容积的平均值时（18.3±6.8）L。分布容积与剂量无关。静脉滴注结束后，本品血药浓度迅速下降，消除率的平均值为（41.8±8.2）L/h。在分布期的ｔ1/2α和消除期的ｔ1/2β分别为（0.21±0.01）小时和（1.7±0.3）小时。它的消除率和半衰期与剂量无关。在用药后的妊娠期妇女的血浆和尿中可鉴定出两种代谢物。体外试验中，主要代谢物MI与原化合物在抑制由催产素诱导的子宫收缩方面同样有效。代谢物MI可从乳汁分泌。静脉滴注第2个小时和结束时，主要代谢物MI与本品的血浆浓度比率分别为1.4和2.8，本品在尿中含量很少，仅为MI浓度的1/50，尚不清楚在粪便中的含量。 |
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| 不良反应 | 母体的不良反应一般都较轻。最常见的不良反应（发生率大于10％）为恶心。常见的（发生率为1％～10％）有头痛、头晕、呕吐、潮热、心动过速、低血压、高血糖及注射部位反应。少见的（发生率为0.1％～1％）有发热、失眠、瘙痒和皮疹。罕见的（发生率少于0.1％）有子宫出血和子宫张力缺乏的意外病例报道。 | |||||||
| 禁忌症 | 有下列情况者禁用本品：孕龄小于24周或大于33足周，孕龄超过30周胎膜早破，宫内胎儿生长迟缓和胎儿心率异常，产前子宫出血须立即分娩，子痫和重度先兆子痫须立即分娩，宫内胎儿死亡，可疑宫内感染，前置胎盘，胎盘早期剥离，任何继续妊娠对母亲和胎儿有害者，已知对本品的活性成分或辅料过敏者。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时，应考虑替换疗法。 ⑵对无法排除胎膜早破的妊娠期妇女使用本品应谨慎。 ⑶本品用于多胎妊娠或孕龄24～27周的疗效尚未确定。 ⑷尚无肝、肾功能不全的患者使用本品的经验。 ⑸缺乏胎盘位置异常患者使用本品的经验，故应慎用。 ⑹可以重复使用本品，但是多次重复应用（达3次）的临床经验有限。 ⑺对宫内生长迟缓的病例，继续或重新开始给予本品治疗，要取决于对胎儿成熟的评估。 ⑻在给予本品治疗期间，应监测子宫收缩和胎儿心率。产后应监测失血量。 ⑼本品因缺乏与其他药物配伍禁忌资料，故不应与其他药物混合使用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴体外研究表明，本品不是细胞色素P450酶系统的底物，也不抑制药物代谢的细胞色素P450酶，因此本品不参与有细胞色素P450酶介导的药物相互作用。 ⑵临床研究表明，在健康女性中，本品与倍他米松间无药物相互作用。 ⑶本品与拉贝洛尔同时给药时，拉贝洛尔的血药峰浓度降低36％，达峰时间延长45分钟，但拉贝洛尔的生物利用度没有改变。拉贝洛尔不影响本品的药代动力学。 |
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| 给药说明 | 静脉滴注用稀释液的配制：用氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液或5％葡萄糖注射液将醋酸阿托西班注射液7.5mg/ml稀释为0.75mg/ml的注射液静脉滴注。 | |||||||
| 用法与用量 | 本品必须由具有治疗早产经验的医师使用。 ⑴分三步静脉给药：初始静脉注射醋酸阿托西班注射液单剂量6.75mg，注射速度持续1分钟以上；随即静脉滴注高剂量（用药规格为37.5mg/5ml,并已被稀释为0.75mg/ml的本品注射液），滴速为300μg/min，持续3小时；然后再静脉滴注低剂量（仍用已经稀释为0.75mg/ml的本品注射液）滴速为100μg/min，最多达45小时。持续治疗时间不宜超过48小时，整个疗程总剂量不宜超过330mg。如在用本品治疗过程中，还有持续的子宫收缩，则应考虑其他治疗。 ⑵重复治疗：若需用本品重复治疗，也应该开始用6.75mg注射液单剂量静脉注射，随后再用已经稀释为0.75mg/ml的注射液静脉滴注。 |
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| 剂型与规格 |
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