| 英文名称 | Tolazoline | |||||||
| 其他名称 | 妥拉唑林、苄唑啉、Benzazoline、PRISCOLINE | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；味苦。在水中易溶，在醇或氯仿中溶解，在乙醚中不溶。熔点172～176℃。 | |||||||
| 贮存条件 | 遮光，密封保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗经给氧及（或）机械呼吸而系统动脉血氧浓度仍达不到理想水平的持续性新生儿肺动脉高压。眼科用于视网膜色素变性、黄斑变性、视网膜中央动脉栓塞、视神经萎缩、玻璃体浑浊等。还可用于减轻嗜络细胞瘤患者的症状。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为短效α1和α2受体阻滞药，直接地及部分间接地通过末梢组胺的释放作用于周围血管的平滑肌而扩张血管。本品具有中等程度的α肾上腺阻滞作用及组胺激活作用。本品通常降低肺动脉及血管阻力。具有拟交感活性（心脏兴奋，变力与变时作用）；副交感活性（胃肠道刺激作用，可被阿托品阻滞）；组胺样作用（刺激胃肠分泌）。 ⑵药动学：在新生儿体内的半衰期为3～10小时，也有报道最长达40小时，并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。本品主要以原形经肾排出。 |
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| 不良反应 | ⑴常见的有：①胃肠道出血，对胃内容物化验证实，该不良反应可能为致命的；②低氯性碱中毒继发于胃得高分泌状态（应停用本品而补充氯化钾纠正之）；③体循环低血压在新生儿中很普遍，某些病例可突然发生，发生时使患儿取头低位及静脉补液。不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，因可能发生血压进一步下降随后有过度反跳的危险。如扩容不能维持血压，给予多巴胺（可能需大剂量以获得足够的缩血管作用）与本品同时静脉滴注；④急性肾功能不全；⑤血小板减少。 ⑵较少见的有：①腹泻、恶心、呕吐；②增加竖毛活动，引发起鸡皮现象（goose flesh现象）；③周围血管扩张而致皮肤潮红；④反射性的心动过速。 ⑶罕见的有瞳孔扩大。 |
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| 禁忌症 | 对本品过敏者、胃溃疡、心脏病、肾功能不全、已确诊的青光眼患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴本品的致癌作用缺乏人体及动物研究。 ⑵本品对孕妇的影响尚缺乏人体研究。 ⑶本品是否排入乳汁尚不清楚。 ⑷在老年人中本品的作用与年龄的灌洗还缺乏研究。 ⑸下列情况应慎用本品：①低血压；②二尖瓣狭窄；③肾功能障碍，尿量减少，由于本品排出减少，应减量；④酸中毒。 ⑹用本品期间需随访全血计数、动脉血气、血压、心电图、血电解质、胃抽吸物的潜血试验、肾功能，包括尿量。 |
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| 药物相互作用 | ⑴多巴胺：本品可拮抗大剂量多巴胺所致的外周血管收缩作用。 ⑵麻黄碱：本品可降低麻黄碱的升压作用。 ⑶肾上腺素、去甲肾上腺素：大剂量的本品与肾上腺素或去甲肾上腺素合用可导致反常性的血压下降随后发生反跳性的剧烈升高。 ⑷间羟胺：本品可降低间羟胺升压作用。 ⑸去甲肾上腺素：应用本品后，再应用去甲肾上腺素，可阻滞后者的升压作用，出现严重的低血压。 ⑹甲氧明：应用本品后，再应用甲氧明，可阻滞后者的升压作用，出现严重的低血压。 |
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| 给药说明 | ⑴本品应在婴幼儿监护病房中应用。 ⑵为理想地控制用量，应使用输液泵。 ⑶使用本品前，应用抗酸药，可预防胃肠道出血。 ⑷对新生儿不应使用含有苯甲醇的稀释液，因一种致命性的中毒综合征，包括代谢性酸中毒、中枢性神经系统抑制、呼吸障碍、肾功能衰竭、低血压、癫痫及颅内出血，与苯甲醇的使用有关。 |
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| 用法与用量 | ⑴小儿剂量：用于新生儿肺动脉高压，静脉注射，初始剂量按体重1～2mg/kg，5～10分钟内注射完，通过头皮静脉或回流至上腔静脉的其他静脉注射，以使本品最大量地到达肺动脉。维持剂量，静脉滴注，1小时0.2mg/kg，负荷量1mg/kg，动脉血气稳定后逐渐减量，必要时在维持输注中可重复初始剂量。对肾小管功能不全和少尿病人应减慢输液速度，小于一小时0.9mg/kg。 ⑵用于眼科：①结膜下注射：一次10mg，一日或隔日1次（青光眼激惹试验）。应于注射后5分钟、15分钟、30分钟、60分钟、90分钟各侧眼压1次，眼压升高1.2kPa（90mmHg）以上者为阳性。②球后注射：一次12.5～25mg，一日或隔日1次，多用于治疗视网膜中央动脉栓塞。③皮下或肌注：一次25mg，一日1～2次。④静注：一次25～50mg。用于治疗视网膜中央动脉栓塞、视神经萎缩等。 |
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| 剂型与规格 |
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