| 英文名称 | Tadalafil | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 他达那非、希爱力、艾加乐、欣炜歌 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封，遮光，置阴凉处。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗男性阴茎勃起功能障碍（ED）(俗称阳痿)。 用于治疗成人肺动脉高压（罕见病）【美国FDA已经批准；《2014 ACCP成人肺动脉高压药物治疗指南》；《2009 ESC/ERS肺动脉高压诊断和治疗指南】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为磷酸二酯酶5（PED5）的选择性抑制剂，作用可持续36小时。其余参阅西地那非。 ⑵药动学：口服后吸收快，服药约2小时达到平均血浆峰浓度（Ｃmax），吸收率和程度不受食物影响。蛋白结合率为94％，分布容积为63L。仅有不到0.0005％服药剂量的药物出现在精液中。 本品主要由细胞色素P450(CYP)3A4同工酶代谢。主要的循环代谢产物是葡糖醛酸甲基儿茶酚，其对PED5的作用比他达那非至少弱13000倍。 口服本品平均清除率为2.5L/h，平均半衰期为17.5小时。本品主要以无生物活性的代谢产物形式排泄，约61％从粪便，约36％从尿中排出。 |
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| 不良反应 | 报道较多的不良反应是头痛（14.5％）、消化不良（12.3％），其他不良反应有头晕眼花（2.3％）、颜面潮红（4.1％）、鼻腔充血（4.3％）、背痛（6.5％）、肌痛（5.7％）等。少见的不良反应有眼睑肿胀、眼痛和结膜充血。报告显示本品的不良反应短暂而轻微，至多是中度的。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
尽管用途广泛，但他达拉非罕见导致血清转氨酶升高，临床上症状明显的肝损伤。有1例个案报道是在用药后几天内发生胆汁淤积型肝炎。未出现免疫超敏症状和自身抗体合成。肝损伤是自限性的，不会造成胆管损伤。西地那非是相关的PDE5抑制剂，几乎不会导致伴有黄疸的急性肝损伤。 ⑵损伤机制： 他达拉非致肝损伤的机制目前未知，但它是通过肝脏细胞色素P450系统(CYP 3A4)进行代谢，产生有毒或免疫原性的中间产物，这可能是导致肝损伤的原因。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | ⑴正在服用硝酸盐类药物的患者禁用。 ⑵会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物包括本品在内，不应用于不宜进行性活动的心脏病患者，如：①近90天内发生过心肌梗死。②不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛。③在过去6个月内达到2级或超过2级的心衰。④难治性心律失常、低血压（＜90/50mmHg）或难治性高血压。⑤最近6个月内发生过中风。 ⑶对本品过敏的患者禁用。 ⑷本品不能用于具有遗传性半乳糖不耐受、半乳糖分解酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴服药前已有心血管病因素，或有心血管疾病者，用本品须十分谨慎。 ⑵关于中度肝功能不全患者使用本品的临床安全性信息有限；应用本品应权衡利弊。 ⑶以下患者应慎用本品：容易发生异常勃起（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白细胞），或阴茎解剖异常者（如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病）。 ⑷正在使用α1阻滞剂如多沙唑嗪的患者，如联合应用本品可能导致症状性低血压。 ⑸正在使用强效CYP3A4抑制剂，如：利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素的患者，应慎用本品。 ⑹本品对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对潜在影响的特别研究。患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对本品的反应。 |
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| 药物相互作用 | ⑴CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制药如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、红霉素、克拉霉素等都可能增加本品的血药浓度。 ⑵CYP3A4的诱导药，如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平可减少本品的血药浓度。 ⑶本品可增强硝酸酯类药物的降压作用。 ⑷奈玛特韦/利托那韦组合包装：用于治疗肺动脉高压时，不推荐他达拉非与CYP3A4强效抑制剂（如利托那韦）合用，因为他达拉非由CYP3A4代谢，合用其浓度可能升高。禁止合用。 |
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| 用药交代 | 禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服，一次10mg，在进行性活动之前服用，如果效果不显著，可以服用20mg。至少在性活动前30分钟服用。最大服药频率为每日1次。最好不要连续每日服用本品。对于重度肾功能不全患者，最大剂量为10mg。 用于治疗成人肺动脉高压。推荐剂量为一次40mg，一日1次，口服。 |
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| 剂型与规格 |
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