英文名称 |
Acetildenafil |
其他名称 |
宏地那非 |
是否批准注册 |
目前国内暂无生产,无进口 |
性状 |
本品为白色结晶粉末,无嗅、味涩苦、溶于水和乙醇;熔点75-78℃。 |
适应证 |
用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)(俗称阳痿)。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品是枸橼酸西地那非的衍生物,作用原理等同于西地那非。
⑵药动学:口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,红地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。红地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总的红地那非最大血浆浓度时,游离红地那非Cmax是22ng/ml。本品主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。。 |
药物相互作用 |
⑴CYP3A4的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能增加本品的血药浓度。 ⑵CYP3A4的诱导药,如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平可减少本品的血药浓度。 |
剂型与规格 |
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