| 英文名称 | Felodipine | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 费乐地平、二氯苯吡啶、波依定、康宝得维、联环尔定、费乐地平、Plendil、Flodil、Modip、Mulobal、Feloday | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(片剂：2.5mg、5mg/缓释片：2.5mg、5mg) | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲、乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型为甲类，缓释控释剂型（包括非洛地平、非洛地平Ⅱ）为乙类 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 治疗高血压，可单独或与其他降压药物合用。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子内流，对血管选择性抑制作用强于对心肌作用；对血管的作用是剂量依赖性与血浆浓度有关。第一周治疗时心率增加但随时间而减慢，长期给药可能增加5～10次/分钟，可为β阻滞剂所减慢。本品单用或与β阻滞剂合用不影响心电图P-R间期。临床试验本品治疗量时未见有以下心功能。本品可减低肾血管阻力而降压，不影响肾滤过率，有轻度利钠利尿作用，短期和长期治疗不影响电解质。 ⑵药动学：口服吸收完全，在肝脏广泛首过代谢，23％口服量代谢为6种代谢产物，无明显扩血管活性。生物利用度为20％，血药浓度达峰时间2.5～5小时，药时曲线下面积（AUC）在剂量20mg范围内随剂量线性增加。本品的蛋白结合率＞99％。口服普通制剂ｔ1/2为11～16小时，10mg普通制剂稳态血浆浓度峰值和谷值分别为20nmol/L和0.5nmol/L,由于谷值低于血压降低50％最大效应EC50（4～6nmol/L)，因此普通制剂一日1次时不足的。 服用本品10mg缓释片后稳态血药浓度峰值和谷值为7nmol/L和2nmol/L，服20mg后相应峰值和谷值为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的EC50为4～6nmol/L,有些病人给本品5～10mg或20mg可期望达到24小时降压效应。年轻人血浆清除率为0.8L/min，分布容积为10L/kg。血浆浓度随年龄而增加，平均清除率为年轻人的45％；年轻人AUC只为老年人的39％。口服大约70％由尿中排出，10％由粪便排出。 |
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| 不良反应 | 面肿，潮红，心动过速、低血压，晕厥；口干，恶心，腹胀气，贫血，关节痛，肌肉痛，头痛，头晕，头胀，皮疹，齿龈增生等，都发生较少。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
非洛地平可小概率（<1%至5%）引起血清酶升高，但许多研究表明，该比例不高于安慰剂组比例。丙氨酸氨基转移酶升高通常较弱，持续时间短，不伴有症状，经常在持续治疗过程中恢复正常。尽管投入临床应用已20年，但尚未发现因非洛地平引起的临床明显的肝损伤病例。 由此可知，非洛地平引致急性肝损伤的情况极其罕见（即便日后有发现）。 ⑵损伤机制： 非洛地平经细胞色素P450酶（CYP3A4）代谢，后者主要存在肠内和肝脏中。葡萄柚汁能够提高血清中的非洛地平含量，原因可能是抑制肠内CYP3A4的表达。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | ⑴严重低血压。 ⑵重度主动脉瓣狭窄。 ⑶本品过敏者。 |
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| 注意事项 | ⑴本品在孕妇中无足够的对照研究，鉴于动物实验大剂量可致畸，应告知育龄妇女有使胎儿致畸，影响分娩和乳腺过分增大之虞。 ⑵尚不清楚本品是否排入乳汁，考虑到药物对母体影响或停本品或不哺乳。 ⑶本品在儿童中应用安全性尚较少研究。 ⑷下列情况慎用：①肝功能不全；②心功能不全。 ⑸逾量可致严重低血压，伴心动过缓，输液及用升压药，心动过缓可用阿托品（0.5～1mg缓慢静脉滴注）治疗，处理如氨氯地平。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与地高辛合用时可增加后者的血药浓度，应注意减量。 ⑵与肝药酶抑制剂（如西咪替丁等）合用时可使非洛地平血药浓度增加；反之与肝药酶诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等）合用时则其血药浓度降低。 ⑶与其他抗高血压药物合用可使本品降压作用增强。 |
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| 用药交代 | ⑴空腹服用；缓释片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。 ⑵葡萄柚汁（西柚汁）可增加非洛地平的生物利用度，应避免与之同服。 ⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。可以考虑将非洛地平剂量减少50%或每隔一天服用1次。如果同时使用，应建议患者监测副作用，如低血压、潮红和水肿，如有必要，暂停使用。 |
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| 给药说明 | 本品缓释片应整片吞服勿咬碎或咀嚼，保持良好的口腔卫生可减少齿龈增生发生率及其严重程度。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：初始剂量一次2.5mg，一日2次；维持剂量一次5mg或10mg，一日1次；必要时可进一步增加剂量，最大剂量为一日20mg。缓释制剂，初始剂量一次5mg，一日1次，维持剂量一次5mg或10mg，一日1次；可根据患者反应减少或增加剂量。缓释制剂不可掰开或嚼服用。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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