英文名称 | Ethacrynic Acid | |||||||||||||||||||||
其他名称 | 利尿酸、EDECRIL、ETHACRYNIC ACID、CRINURYL、DIUZOLIN、ELKAPIN、HYDROMEDIN、TALADREN、UREGIT、UREGYT | |||||||||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | B;D-如用于妊娠高血压患者 | |||||||||||||||||||||
性状 | 为白色结晶性粉末,无臭、味苦涩。几乎不溶于水,易溶于有机溶剂如乙醇、乙醚、氯仿,也溶于冰醋酸。熔点121~125℃。 | |||||||||||||||||||||
适应证 | 1.水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等;2.高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选用药,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本药物尤为适用;3.预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会;4.高钾血症和高钙血症;5.稀释性低钠血症;6.抗利尿激素分泌过多症;7.急性药物毒物中毒,如巴比妥类药物中毒等。因耳毒性较大,目前临床上少用。 | |||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:同呋塞米。 ⑵药动学:口服吸收快。血浆蛋白结合率高。口服和静脉注射作用开始时间分别为30分钟和5分钟慢作用达峰时间分别为2小时和15~30分钟,作用持续时间分别为6~8小时和2小时。67%经肾脏排泄,33%经胆汁和粪便排泄,其中20%为原形药物。t1/2为30~60分钟。 | |||||||||||||||||||||
不良反应 | 本品与呋塞米基本相同。但胃肠道反应、水样腹泻和耳毒性较呋塞米多见。尚可引起血尿和消化道出血。对糖代谢的影响较呋塞米轻。 | |||||||||||||||||||||
肝损伤 | ⑴肝毒性:
尚未发现袢利尿剂引致血清转氨酶含量升高的病例。少见关于袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的病例。多数报告也尚未得到证实。有趣的是,呋喃苯胺酸在小鼠身上会导致直接肝毒性,并作为药物性肝损伤的动物模型。但是,未发现人类肝损伤的病例。由此可知,袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的情况极其罕见。即便有,也是属于极少数个例。 ⑵损伤机制: 相关原因目前未知。袢利尿剂很少由肝代谢,一般通过肾排泄快速排出体外。 ⑶肝损星级:★ |
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禁忌症 | 对本品过敏、婴幼儿,服用后发生严重水样腹泻者禁用。 | |||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴交叉过敏:未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏反应。 ⑵是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚,50倍于大剂量可引起胎鼠体重下降。其他同呋塞米。 | |||||||||||||||||||||
药物相互作用 | 本品与抗凝药或对胃有刺激的药物合用,可增加胃肠出血的危险性。禁与氨基糖苷类抗生素合用,因可增加耳毒性。其余参阅呋塞米。 | |||||||||||||||||||||
给药说明 | 静脉注射应缓慢,一般在30分钟注射完毕。含服用药应更换注射部位,以免引起血管炎,其他同呋塞米。 | |||||||||||||||||||||
用法与用量 | ⑴成人常用量:①治疗水肿性疾病,起始剂量为50mg,上午一次顿服,进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25~50mg,直至最小有效剂量。一般有效剂量范围为一日50~150mg,最大剂量一日400mg。剂量大于一日500mg时应分次服用。维持剂量多为一日50~200mg,每日或隔1~2日服用1次。当急性肺水肿或口服用药疗效不佳时可静脉给药,起始剂量50mg或0.5~1.0mg/kg体重,溶于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液(1mg/ml)中缓慢滴注。必要时2~4小时后重复,有反复着可每4~6小时重复1次,危重情况可每小时重复1次,一般一日剂量不超过100mg。②治疗急性肾衰竭:用于早期,可望减轻急性肾小管坏死的发生。以本品25~50mg溶于40~50ml氯化钠注射液中缓慢静脉注射,一次剂量不宜超过100mg,必要时可于2~4小时后再注射一次。第二次注射时宜更换注射部位。 ⑵2岁以上小儿:起始剂量为一日25mg,口服,按需要加量25mg。静脉用药剂量按体重一日1mg/kg。 | |||||||||||||||||||||
剂型与规格 |
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