英文名称 | Amiloride | |||||||
其他名称 | 盐酸阿米洛利、Amipromizide、Guanamprazine、MIDAMOR、MK-870 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | B;D-如用于妊娠高血压患者 | |||||||
性状 | 常用其盐酸盐,为淡黄色或黄绿色粉末,无臭或几乎无臭,味苦。在沸水中溶解,在水中微溶,在乙醇中极微溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。 | |||||||
适应证 | 主要治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。由于螺内酯和氨苯蝶啶大部分需经肝脏代谢后排出体外,肝功能严重损害时,两药代谢减少,不易掌握剂量,此时宜用此药,因其不需要经肝脏代谢。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:主要抑制末端远端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交换,从而使Na+和水排出增多,而K+和H+排出减少。本药还使Ca2+和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用,可明显减少钾的排泄,并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用则增强。 ⑵药动学:口服吸收不完全,生物利用度(F)为50%,食物可降低生物利用度。血浆蛋白结合率低,在体内不被代谢,t1/2为6~9小时,单次口服起效时间为2小时,达峰时间为3~4小时,有效持续时间为6~10小时,持续24小时。20%~50%经肾脏排泄,40%左右随粪便排出。 |
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不良反应 | 单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症,高钙血症,轻度代谢性酸中毒。胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘;头痛、头晕、性功能下降,过敏反应表现为皮疹甚至呼吸困难。 | |||||||
禁忌症 | 对本品过敏者、严重肾功能减退、高钾血症者禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴动物实验表明对胎仔无不良作用,无致畸和致肿瘤作用。但孕妇应在医生指导下用药。 ⑵无实验证实本药能否经乳汁分泌。 ⑶老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等,用药期间应密切观察。 ⑷对诊断的干扰:可使下列测定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者)。血肌酐、尿素和尿素氮(尤其是老年人和已有肾功能损害者),血钾、血镁及血浆肾素等。血钠浓度下降。 ⑸下列情况慎用:①少尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒和低钠血症。 |
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药物相互作用 | 本品不宜与其他潴钾利尿药合用。与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本品的利尿作用。其余参阅螺内酯。 | |||||||
给药说明 | 参阅氨苯蝶啶。但本药作用起始时间快,持续时间长,用药剂量小。 | |||||||
用法与用量 | ⑴口服:成人常用量,开始一次2.5~5mg,一日1次,以后酌情调整剂量,必要时一次2.5mg,一日2次,与食物同服。一日最大剂量不超过20mg。 ⑵小儿:剂量尚未确定。 | |||||||
剂型与规格 |
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