| 英文名称 | Eplerenone | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 适应证 | 用于高血压、心力衰竭、心肌梗死。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：依普利酮为醛固酮受体拮抗药、具有保钾利尿作用。本品不良反应较螺内酯小。对联用多种降压药未能控制的严重高血压，加用本品可使血压明显减低，尤其是收缩压下降更为显著。 ⑵药动学：本品口服吸收良好，食物不影响其吸收，Ｃmax约1.5小时，血浆蛋白结合率约50％，ｔ1/2为4～6小时，在体内主要经肝细胞CYP3A4酶代谢。 |
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| 不良反应 | 参阅螺内酯。但不良反应较小。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
依普利酮有小概率引起血清转氨酶含量升高，但通常程度较弱，且持续时间较短。目前尚未报告依普利酮引起临床症状明显的异质肝损伤的病例。由于依普利酮与螺内酯结构相似，两者间可能存在交叉敏感性，依普利酮也可能引起急性肝损伤（螺内酯已报告少数病例）。 ⑵损伤机制： 依普利酮经肝脏内的细胞色素P450系统(CYP 3A4)代谢，肝损伤可能是由代谢中间物所引起。 |
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| 注意事项 | 重度肾病者慎用；注意血钾浓度变化，对症处理。 | |||||||
| 药物相互作用 | ⑴本品与ACEI及ARIIR拮抗药、β-受体阻滞药联用，可增强降压作用，且对治疗心力衰竭有协同作用，与ACEI联用可致血钾升高，应注意血钾监测或加用排钾利尿药。 ⑵本品与酮康唑、维拉帕米、红霉素、环孢素等肝细胞色素CYP3A4每抑制药联用，可知本品血药浓度升高。 | |||||||
| 用法与用量 | 抗高血压，口服：一次25～50mg，一日1次；可酌情增加剂量。 用于心力衰竭和心肌梗死须与其他药物联用，应遵医嘱用。 |
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| 剂型与规格 |
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