| 英文名称 | Finasteride | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 非那甾胺、非那司提、保列治、普洛平、蓝乐、保法止、启悦、葆利安、多晒、杰列青、康列苏、利尔泉、列康托克、前力欣、维列平、亚宝力通、易如特、意安林、再安列、Proscar | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：5mg；胶囊：5mg） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | X | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色至灰白色结晶，易溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇、甲醇，部分溶于丙二醇、聚乙二醇400，微溶于水。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密封保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴用于良性前列腺增生症（BPH）。亦可使肥大的前列腺缩小，改善尿流及改善前列腺增生有关的尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不尽感等症状。 ⑵可用于治疗男性脱发。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为4-氮杂甾体化合物，是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮（DHT）过程中的细胞内酶-Ⅱ型5α还原酶的特异性抑制剂。本品缓慢与Ⅱ型5α还原酶形成稳定的酶复合物，非常有效地减少血液和前列腺内DHT，此过程非常缓慢（ｔ1/2为30天）。本品对雄激素受体无亲和力。单剂量给予本品5mg可使DHT浓度快速下降，最大效应出现于给药后8小时。本品血浆浓度在24小时内有变化，但血清DHT水平保持不变，说明血浆药物浓度与血浆DHT浓度不直接相关。BPH患者以5mg/d剂量服用本品4年后，血中DHT浓度平均降低70％，前列腺体积缩小约10％，前列腺特异性抗原（PSA）比基线值降低约50％。睾酮的血循环水平约增加10％～20％，但仍在生理水平范围内。在一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心研究（PLESS）中，3016名中至重度前列腺增生患者服用本品4年，用本品治疗使泌尿系统事件（前列腺切除术或急性尿潴留需插入导管）的总危险性降低51％，前列腺体积显著且持续缩小，最大尿流速持续增加，症状改善。本品治疗对其他内分泌无影响，对肝、肾及消化系统均无损害。 ⑵药动学：本品的口服生物利用度大约为80％，不受食物影响。给药后2小时左右达血浆峰浓度。药物主要分布于血液和组织中，也可透过血脑屏障。在给药6～8小时后完全吸收。平均血浆清除半衰期为6小时，蛋白结合率约为93％。药物在肝脏代谢。血浆清除和分布容积分别约为165ml/min和76L。男性单剂量口服给予14Ｃ-非那雄胺后，39％以代谢产物的形式从尿液中排泄，57％从粪便中排泄。非那雄胺的代谢产物对5α还原酶的抑制作用活性很小。重复给药试验证实非那雄胺随时间推移有少量缓慢蓄积。每天给药5mg后，非那雄胺血浆浓度的稳态谷值为8～10ng/ml。且持续稳定一段时间。 在老年患者本品的清除率有一定程度的降低。随着年龄的增加，平均半衰期也延长。18～60岁男性约为6小时，70岁以上男性约为8小时，但此发现并无临床意义，因此不必调整剂量。 慢性肾功能障碍（肌酐清除率在9～55ml/min）者，给本品后的分布和蛋白结合无改变，部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便排泄。因此伴有肾功能损害的非透析病人不需要调整剂量。 |
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| 不良反应 | 本品具有良好的耐受性。在PLESS研究中，每天服用5mg本品4年者与服用安慰剂者相比，应副作用而中断治疗者各为4.9％和3.3％，因性功能有关的副作用中断治疗者各位3.7％和2.1％。发生率≥1％，且大于安慰剂的临床副作用主要是性功能受影响（阳痿、性欲降低、射精障碍），射精量减少和乳房不适（乳腺增生、乳房触痛），及皮疹。上述副作用随治疗逐年减少。本品上市后其他报道的不良反应包括瘙痒感、风疹、面唇部肿胀等过敏反应，睾丸疼痛。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：目前使用的5α还原酶抑制剂都不会引起临床症状明显的急性肝损伤。在对照试验中，非那雄胺已被证实可能会造成血清转氨酶升高，但与安慰剂相似。血清转氨酶为暂时性升高，通常无需调整剂量。5mg剂量（治疗前列腺增生）和1mg剂量（治疗男性型秃发）都会引起血清酶升高。发表文献中尚无非那雄胺引起临床明显的肝损伤病例。 ⑵损伤机制：非那雄胺引致肝损伤的原因目前未知。非那雄胺属于氮杂类固醇，经肝脏中的细胞色素P450系统(CYP3A4)大量代谢，所产生的毒性中间物可能引起血清酶升高。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 妇女和儿童禁忌。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴血清前列腺特异性抗原（PSA）浓度与复制年龄和前列腺体积有关，而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA测定结果意义时，应考虑接受本品治疗的因素。大多数患者用本品治疗的第一个月内PSA迅速降低，随后PSA稳定在一个新的基线上。治疗后3个月或更长的患者，在与未经治疗者的正常PSA值相比时PSA值应该加倍。对应用本品3个月以上患者所测定的PSA的值，应乘以2，才是血清中真正的PSA水平。这在鉴定前列腺癌时应特别注意。以此水平评价患者是否可能存在前列腺癌才不致延误病情。 ⑵由于本品起效慢，用药三个月后才会发挥满意疗效，因此有建议开始时本品和α受体阻滞药联合应用。 ⑶当患者的性伴侣怀孕或可能怀孕时，患者需避免其伴侣接触其精液或停止服用本品。 |
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| 药物相互作用 | 尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。本品对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系没有明显影响。 | |||||||||||||||||||||
| 用药交代 | ⑴本品起效缓慢，一般需要3个月左右达最佳效果，因此患者在服药前期不要随意停药。 ⑵应用本品时建议联合服用α受体阻滞药如坦洛新等。 |
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| 用法与用量 | 口服：成人推荐剂量为一次5mg，一日1次。对肾功能不全患者（肌酐清除率低至9ml/min）不需调整剂量。70岁以上患者本品清除率有所降低，但不需调整剂量。 用于治疗男性秃发推荐剂量为一次1mg，一日1次，可与或不与食物同服。 |
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| 剂型与规格 |
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