| 英文名称 |
Gusperimus |
| 其他名称 |
脱氧司加林、吉斯利姆、古司培莫斯、脱氧精胍菌素、司泮尼丁、SPANIDIN、Deoxyspergualin、DSG |
| 是否批准注册 |
目前国内暂无生产，无进口 |
| 贮存条件 |
保存在15℃以下。 |
| 适应证 |
短期经静脉给药用于肾移植的急性排异反应，与皮质激素或环孢素合用可增效。也可用于各种自身免疫性疾病，对风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾小球肾炎有一定疗效。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：本品系由侧孢子菌(Bacillus laterosporus)培养液分离出的半合成脱氧衍生物。其免疫抑制作用主要通过抑制Ｔ细胞增殖、分化为效应性细胞毒Ｔ细胞，减少CD4和CD8细胞IL-2R的表达，还可通过干扰核转录因子NF-kB而抑制Ｂ细胞成熟。通过抑制巨噬细胞的氧化代谢、溶酶体酶的合成、IL-1的产生及细胞表面MHC-Ⅱ抗原的表达，抑制了移植物内巨噬细胞的增殖，因此对控制正在进行的排异反应特别有效。 ⑵药动学：静脉注射后最高血药浓度为2～6μg/ml。大部分在体内代谢，从尿中排出的原药仅有10％。半衰期约10小时。 |
| 不良反应 |
⑴有骨髓抑制作用，可出现红细胞、白细胞及血小板减少。 ⑵可见恶心、呕吐等胃肠道反应及麻木、头痛等。 |
| 禁忌症 |
妊娠期及哺乳期妇女禁用。 |
| 注意事项 |
有肝肾功能不全者及出血倾向的患者慎用，应定期反复检查血常规，必要时输血。 |
| 用法与用量 |
静脉滴注：成人每日1次，按体重3～5mg/kg的本品以注射液生理盐水或5％葡萄糖注射液250～500ml稀释，应在3小时以上缓慢滴完。根据病情连用5～7天，一般不宜超过10天。 |
| 剂型与规格 |
| 冻干粉针剂 |
100mg |
250mg |
500mg |
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暂无 |
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