英文名称 |
Azelnidipine |
其他名称 |
贝琪、平之乐 |
基本药物 |
非基药 |
医保备注 |
非医保 |
处方或非处方药 |
处方药 |
贮存条件 |
遮光、密封、常温(10~30℃)保存。 |
适应证 |
用于轻症或中等症状原发性高血压,伴有肾功能障碍高血压以及重症高血压患者。本品可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品属于长效钙通道阻滞药,作用持续时间长而且作用和缓。⑵药动学: |
不良反应 |
不良反应种类(发生频率0.1%~1%以下):(1)过敏:皮疹、瘙痒。(2)中枢神经系统:头痛、头重、打颤、眩晕。(3)消化系统:胃部不适、恶心循环系统惊悸、发烧、倦怠感、面部潮红。 |
禁忌症 |
⑴妊娠或可能妊娠的妇女。 ⑵对本品有过敏史的患者。 ⑶正在使用唑类抗真菌剂(伊曲康唑、咪康唑等)、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦)的患者。 |
注意事项 |
⑴慎用:①严重肝功能不全的患者应慎用(因本品在肝脏中代谢);②严重肾功能不全的患者应慎用(一般情况下,严重肾功能不全的患者伴随降压可能会导致肾功能减退)。 ⑵据报道,突然停用钙拮抗剂时会使高血压病情加剧,停用本品时,应在医生的指导和密切观察下,缓慢减量直至安全停药。 ⑶给予本品时,很少数患者可能会出现血压过低,在此情形下应采取减量或停药等适当的措施。 ⑷因降压作用可能会出现头晕,因此高空作业、车辆驾驶、操作危险机械时应予注意。 ⑸其他注意事项在服用本品并施行CAPD(持续不卧床腹膜透析)的患者,若透析排液出现白色混浊,应注意鉴别可能的腹膜炎等。 ⑹哺乳期妇女最好避免使用本品,如必须使用应停止哺乳。 ⑺对出生时低体重儿、新生儿、乳儿、婴幼儿使用时的安全性尚不明确(无使用经验)。 ⑻老年患者使用本品时,应从8mg或更低剂量开始给药,在给药过程中密切观察,慎重给药。 |
药物相互作用 |
本品主要被肝细胞色素酶P4503A4(CYP3A4)代谢。⑴禁止合用:①唑类抗真菌剂(伊曲康唑、咪康唑等):据报道,与伊曲康唑合用后本品的AUC值升高至2.8倍。这些药物抑制CYP3A4,降低本品的清除率;②HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦):合用时可能增强本品的作用。这些药物抑制CYP3A4,降低本品的清除率。 ⑵慎重合用:①其他降压药:可能出现过度降压,必要时应减量服用其他降压药或本品。因与作用机制不同的药物合用,使药理作用增强;②地高辛:据报道,合用后地高辛的Cmax升高至1.5倍,AUC升高至1.3倍,必要时,地高辛应减量使用。由于阻碍地高辛从肾(肾小管分泌)以及从肾外的排泄;③西咪替丁、甲磺酸依麦替尼布、甲磺酸地拉韦定、大环内酯类抗生素、红霉素、克拉霉素等:合用时可能会增强本品的作用,必要时可减小本品的剂量或停止使用这些药物。这些药物抑制CYP3A4,降低本品的清除率;④辛伐他汀:据报道,合用时辛伐他汀的AUC升高至2倍,必要时应停止使用本品或辛伐他汀。这些药物竞争性抑制CYP3A4,降低相互的清除率。肾功能障碍患者尤应注意;⑤环孢霉素:合用时可能会增强本品或这些药物的作用,必要时应停止使用本品或这些药物;⑥苯二氨卓类药物、安定、咪达唑、三唑苯二氮、口服黄体、卵泡激素类、口服避孕药等:合用时可能会增强本品或这些药物的作用,必要时应停止使用本品或这些药物。这些药物竞争性抑制CYP3A4,降低相互的清除率;⑦枸橼酸坦度螺酮:合用时可能会增强本品的作用,必要时可减小本品的剂量或停止使用枸橼酸坦度螺酮。通过5-羟色胺受体的中枢降压作用进一步增强降血压作用;⑧利福平、苯妥因、苯巴比妥:合用时可能减弱本品的作用。这些药物的代谢酶诱导作用使本品的清除率增加;⑨葡萄汁:据报道葡萄汁可使本品的血中浓度增加,降压作用增强,故使用本品时注意不要饮用葡萄汁。葡萄汁中所含成份抑制CYP3A4酶对本品的代谢,降低本品的清除率。 |
用法与用量 |
口服:早餐后服用,成人的初始剂量为一次8mg,一日1次,最大剂量为一次16mg,一日1次。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。 |
剂型与规格 |
片剂 |
8mg |
16mg |
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哪儿有 |
胶囊剂 |
8mg |
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暂无 |
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