| 英文名称 | Lenalidomide | ||||||||||||||
| 其他名称 | 来拉度胺、雷利度胺、瑞复美、安显、立生、Revlimid | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型并限：1.与地塞米松合用，治疗此前未经治疗且不适合接受移植的多发性骨髓瘤成年患者；2.与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者；3.与利妥昔单抗合用，治疗既往接受过治疗的滤泡性淋巴瘤（1-3a级）成年患者。 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | X | ||||||||||||||
| 性状 | 本品为白色至黄色粉末。密度：1.46g/cm3，熔点：269～271℃，沸点：614℃ at 760mmHg，闪点：325.1℃。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封，阴凉干燥处保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | ⑴主要用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。 ⑵与地塞米松合用治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤（套细胞淋巴瘤（MCL））患者。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品是沙利度胺的衍生物，其药效比沙利度胺强100倍。本品对细胞内多种生物途径都有影响，但其确切作用机制尚不明确，目前研究表明本品可直接靶向肿瘤细胞及其微环境发挥抗肿瘤活性。研究表明本品可有效抑制套细胞淋巴瘤细胞增殖和诱导其凋亡。最近有学者发现，本品可与 “CRL4CRBNE3泛素连接酶”结合，并促进“酪蛋白激酶1α”(恶性细胞依靠它存活)的降解，从而恶性细胞随之而死亡。 ⑵药动学：。 |
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| 不良反应 | 最常见的不良反应为血小板减少症（61.5％）和中性粒细胞减少症（58.8％）。其他较常见的不良反应还包括腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周性水肿、咳嗽、头昏、头痛、肌肉痛性痉挛、呼吸困难和咽炎。 | ||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
使用沙利度胺或者来那度胺的患者中，有8%-10%出现血清酶升高；若剂量加大，则出现的频率越高。用药过程中出现的酶异常通常程度较轻且可自愈，仅有少数病例需要终止用药。此外，沙利度胺和来那度胺用药过程中，极少数病例可出现临床症状明显的急性肝损伤，损伤程度严重，甚至可引发急性肝功能衰竭而死亡。肝损伤一般在用药1-8周之内发病。发病时，血清转氨酶含量升高的类型为胆汁淤积型或肝细胞受损型；但损伤一般表现为肝细胞受损型，且持续时间较长。免疫过敏和自身免疫症状并不常见。几个因沙利度胺和来那度胺用药出现急性肝损伤的病例中，还发现其他引发肝病的明显原因，或者先前已患有乙型或丙型肝炎。在急性肝损伤期间进行肝活组织检查，结果显示肝细胞坏死和炎症细胞浸润，与急性药物性肝损伤情况一致。 ⑵损伤机制： 沙利度胺和来那度胺肝毒性的作用机制目前尚不清楚，但可能与肿瘤坏死因子-α有关，肿瘤坏死因子-α是一种强效的炎性细胞因子 且可引发炎症，但也是正常肝再生的必要因素。几个已报告的肝毒性病例中，病人被查出患有潜在的慢性肝病（乙型肝炎、丙型肝炎或非酒精性脂肪肝），另一种可能是沙利度胺或来那度胺可能使原先的肝脏状态恶化。 ⑶肝损星级：★★ |
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| 禁忌症 | 对本品活性成分或其中任何辅料过敏者、孕妇或可能受孕的女性患者禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴来那度胺是沙利度胺的化学类似物，结构与沙利度胺相似。 ⑵沙利度胺是一种己知的对人类有致畸作用的活性物质，会导致严重的威胁生命的出生缺陷。在猴中来那度胺所诱发的畸形与沙利度胺的作用相似。如果在妊娠期间服用来那度胺，可能会发生致畸作用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴体外研究表明，本品既不经细胞色素P450途径代谢，也不会抑制或诱导细胞色素P450同功酶。 ⑵来那度胺在人体中不太可能引起基于P450代谢的药物相互作用或受其影响。 |
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| 用法与用量 | 口服：温开水送服，服药的同时喝一大杯温开水。 ⑴用于多发性骨髓瘤：每28天为一周期，第1～21天，每天服用25mg。前四个周期的1～4,9～12,17～20天，每天服用40mg的地塞米松，以后每个周期的1～4天，每天服用40mg的地塞米松。 ⑵用于骨髓异常综合征：推荐起始剂量为每天10mg。 |
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| 剂型与规格 |
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