| 英文名称 | Captopril | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 甲巯丙脯酸、巯甲丙脯酸、开博通、开富林、刻普定、Acepril、Alopresin、Tensiomin、CAPOTEN、Captoiane、Cespion、LOPIRIN、Tensobon、Tensopre、SQ-14225 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：12.5mg、25mg） | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在妊娠中、晚期用药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔点104～110℃。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光、密闭保存。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 1.用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药物合用； 2.用于治疗心绞痛，可单独应用或与强心药、利尿药合用； 3.治疗高血压急症（注射剂）。 4.用于1型糖尿病且有视网膜病变的糖尿病肾病（24小时尿蛋白>500mg）【美国FDA已批准】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：①降压：本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还抑制缓激肽的降解；也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品可扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。 ⑵药动学：口服本品吸收迅速，吸收率在75％以上，但胃肠道内有食物存在可使本品的吸收减少30％～40％，故宜在餐前1小时服药，血循环中本品的25％～30％与蛋白结合。用于降压，口服后15分钟开始起效，1～1.5小时达高峰，持续6～12小时，其时间长短与剂量相关。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。ｔ1/2β小于3小时，肾功能衰竭时延长。在肝内代谢为二硫化物等。经肾排泄，约40％～50％以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除，本品不能通过血脑屏障。 注射本品15分钟起效，1～2小时作用达高峰，持续4～6小时。 |
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| 不良反应 | ⑴较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减药或停药、或给抗组胺药后消失，7％～10％伴嗜酸性粒细胞增多，或抗核抗体阳性；②心悸、心动过速、胸痛；③咳嗽；④味觉迟钝。 ⑵较少见的有：①蛋白尿（指尿中蛋白每天＞1g），常发生于治疗开始8个月内，其中1/4呈肾病综合征，但蛋白尿在6个月内逐渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足者；③血管性水肿，见于面部及手脚；④心率快而不齐。 ⑶少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
对照试验表明，卡托普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同，会造成血清转氨酶升高(<2%)，但在对照试验中其发生概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。虽然罕见，但已有数十例卡托普利治疗引起临床症状明显的急性肝损伤病例。发病期为开始治疗后2到12周不等，血清酶含量升高的主要症状是胆汁淤积。在一些病例中，胆汁淤积期延长且不断复发，同时血清碱性磷酸酯含量持续升高，表明患者存在胆管消失综合症。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，多数患者体内不会合成自身抗体。卡托普利引起肝细胞损伤和长潜伏期（一年或以上）的病例极少，是极为罕见的药物性肝损伤。 ⑵损伤机制： 卡托普利导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。卡托普利可导致临床症状明显的急性肝损伤，这可能是一种代谢物异质反应。卡托普利在肝脏中水解成活性代谢物卡托普利拉后无进一步代谢。 ⑶肝损星级：★★ |
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| 禁忌症 | ⑴对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。 ⑵孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。 ⑶妊娠、哺乳期妇女。 |
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| 注意事项 | ⑴本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。 ⑵本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1％，故哺乳妇女应用必须权衡利弊。 ⑶曾有报道本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 ⑷老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。 ⑸对诊断的干扰：用本品时可有①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，尤其有肾功能障碍者；④血钠减低。 ⑹下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，此时首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。 ⑺在手术或麻醉时用本品发生低血压，可用扩容纠正。 ⑻用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品可以恢复。 ⑼用本品治疗心力衰竭，无液体潴留，并使血醛固酮水平降低，为其优点，但须注意降压反应。 ⑽用本品时出现血管神经性水肿，应停用本品，迅速皮下注射0.1％肾上腺素0.3～0.5ml。 ⑾用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初3隔夜内没2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查，每月1次。 |
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| 药物相互作用 | 本品与保钾利尿药合用时，可能增高高钾血症，应注意检查血钾。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 用药交代 | ⑴因为胃中食物可使卡托普利吸收减少30%~40%，建议在餐前1小时服用。 ⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | ⑴开始用本品前建议停用其他降压药1周。 ⑵对恶性或重度高血压，在停用其他药物后立即给本品最小剂量，在密切观察下每24小时递增剂量，直到疗效充分或达到最大剂量。 ⑶肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药。 ⑷用本品时蛋白尿若逐渐增多，暂停用本品或减少用量。 ⑸最好在餐前1小时服用本品。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服：①成人常用量。治疗高血压，初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，按需要1～2周后增至50mg，一日2～3次；疗效不满意时可加用利尿药。治疗心力衰竭，初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，根据耐受情况逐渐递增至一次50mg，一日2～3次；若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑。如果近期大量服用利尿药者初始剂量减半。②小儿常用量：治疗高血压与心力衰竭，均开始用口服按体重0.3mg/kg，一日3次，必要时每隔8～24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。 ⑵静脉注射：需个体化给药，常用量一次25mg，溶于10％葡萄糖注射液20ml，缓慢静脉注射10分钟，随后用50mg溶于10％葡萄糖注射液500ml，静脉滴注1小时。 ⑶于1型糖尿病且有视网膜病变的糖尿病肾病：饭前1小时口服，一次25mg，一日3次。 |
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| 剂型与规格 |
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