头孢噻吩_第一代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

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头孢噻吩

英文名称

Cefalothin

其他名称

头孢噻吩钠

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

本品注射剂呈酸性。与下列药物配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸粘菌素、林可霉素、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑等。
与丙磺舒和克位维酸可增强其抗菌活性。

适应证

由于本品对金葡菌有较强的抗菌活性，对青霉素酶稳定，因此本品可作为耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、感染性心内膜炎等的选用药物。本品对肺炎链球菌和化脓性链球菌感染的疗效均甚满意。本品不宜用于细菌性脑膜炎患者。对敏感革兰氏阴性杆菌所致的各种感染虽可选用本品，但已被对革兰氏阴性菌作用更强的其他抗菌药物取代。本品亦可用于预防术后切口感染。

药理作用

　　⑴药效学：本品为广谱抗生素。对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌等对本品皆相当敏感，本品对这些敏感革兰阳性菌的MICs多在0.06～1mg/L之。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、单核细胞增多李斯特菌和奴卡菌属对本品耐药。本品对革兰阴性菌的作用较差，除流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟球菌对本品高度敏感外，大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌对本品多呈中度敏感，其余革兰阴性杆菌如吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等皆对本品耐药。
　　头孢菌素类主要与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁黏肽成分的交叉连接，使细菌分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。各种头孢菌素类作用或结合的PBP不同，婴儿对细菌的影响也有显著差异。头孢噻吩主要与PBP-1B和-1A结合，细菌生长和繁殖受抑制，并溶解死亡。
　　⑵药动学：口服本品后吸收甚差。肌内注射0.5g和1.0g，达峰时间均为30分钟，血药峰浓度分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降，同时口服丙磺舒可使本品血药浓度峰值提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1.0g后15分钟血药浓度为30～60mg/L，如每6小时静脉注射3.0g，血药峰浓度为150～200mg/L，但在下次注射前即已降至0。以本品12g于24小时内作连续静脉注射，血药浓度波动于10～30mg/L之间。
　　本品在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织的浓度较高，除肾组织中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度分别为血药浓度的1/10和2％。在细菌性腹膜炎分钟头孢噻吩甚易进入腹水中。本品很难渗透至正常脑脊液，但脑膜炎症时静脉注射2.0g后，脑组织中的浓度注意足以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎患者脑脊液中药物浓度约为血药浓度的1％～10％。支气管分泌物中的浓度一般为血药浓度的25％。胆汁中药物浓度皆低于同期血药浓度。在正常或感染的骨组织中浓度甚低，前列腺组织中浓度约为同期血药浓度的25％，给药后约半小时两者的浓度分别为8mg/L和33.3mg/L。本品可透过胎盘，胎儿循环中浓度约为母亲血药浓度的10％～15％。乳汁中浓度约为血药浓度的30％。本品分布容积为0.26L/kg。蛋白结合率为50％～65％，消除半衰期为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，1周内新生儿的消除半衰期为1～2小时。约20％～30％的头孢噻吩在肝内迅速代谢为去乙酰头孢噻吩。约60％～70％给药量于6小时内注药通过肾小管分泌自尿中排出，其中70％为头孢噻吩，30％为代谢产物。少量（0.03％）自胆汁排泄。肌内注射0.5g和1.0g后尿中峰浓度可分别达800mg/L和2500mg/L。丙磺舒可抑制本品在肾脏的排泄。头孢噻吩可有效地为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50％～70％和50％。

不良反应

⑴肌内注射本品时局部疼痛较为多见，现已少用，静脉滴注本品后血栓性静脉炎的发生率有报告高达20％。每日剂量超过6g时头孢噻吩所致的血栓性静脉炎多在用药3天后发生。
⑵较常见的不良反应为皮疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。有暂时性血清氨基转移酶升高，应用大剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。恶心、呕吐等胃肠道反应少见。
⑶应用大剂量头孢噻吩（一日300mg/kg）时，可出现血小板功能和凝血障碍；减量至200mg/kg，前述反应即消失。粒细胞减少及溶血性贫血偶可发生。
⑷头孢噻吩岁肾脏的毒性较头孢噻啶为轻，但亦有应用本品发生急性肾功能衰竭者。头孢噻吩肾毒性一般发生于下列情况：①每日剂量超过12g。②患者有肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。③60岁以上的老年患者。④感染性心内膜炎、败血症、肺部感染患者。⑤创伤所致的肾清除功能降低。⑥对青霉素或头孢噻吩过敏者。⑦同时应用氨基糖苷类等肾毒性抗生素和袢利尿剂。
⑸应用头孢噻吩的患者可发生由难辨梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎，腹腔内注入头孢噻吩时也可引致腹泻。对此反应的治疗可选用甲硝唑口服500mg（盐基），每日3～4次，疗程3～7天。
⑹应用大剂量头孢噻吩可发生脑病，肾功能减退或老年患者易发生此反应。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

禁用于对本品或其他头孢菌素过敏者的患者。

注意事项

⑴交叉过敏反应：患者对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。青霉素过敏患者应用头孢菌素时临床发生过敏反应者约为5％～7％。因此，对青霉素过敏患者应本品时需谨慎，应根据患者情况充分权衡利弊后决定是否应用。其中有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
⑵头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用时仍宜暂停授乳。
⑶对诊断的干扰：应用头孢噻吩或其他头孢菌素的患者抗球蛋白（Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。但应用本品的患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用头孢噻吩过程中皆可升高。如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
⑷患者有胃肠道反应疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者和患者有肾功能减退者应慎用头孢噻吩钠。
⑸头孢噻吩与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性；对肾功能减退患者应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害患者也应慎用。

药物相互作用

⑴头孢噻吩与下列药物有配伍禁忌：阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、金霉素、四环素、土霉素、黏菌素甲磺酸钠、多黏菌素Ｂ、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素Ｂ族和维生素Ｃ、水解蛋白。
⑵呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与头孢噻吩合用有增加肾毒性的可能。
⑶克拉维酸可增强头孢噻吩对某些因产生β内酰胺酶耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

给药说明

⑴配制肌内注射液，1.0g本品加4ml 注射用水使溶解。作静脉注射时可将1.0g本品溶于10ml灭菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于2～3分钟内缓慢注入。供静脉滴注时，先将4.0g本品溶于20ml灭菌注射用水内，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻吩钠的浓度可达0.1％～4％。
⑵肌内注射局部可有疼痛、硬块、压痛和温度增高，因此本品宜用静脉滴注。当每天剂量超过6.0g、疗程长于3天时，可发生血栓性静脉炎；为减少静脉炎的发生，在选用较大剂量时，静脉注射液内加用10～20mg氢化可的松或稀释注射液浓度。
⑶每1.0g头孢噻吩钠的钠总含量（包括头孢噻吩钠和缓冲剂碳酸钠中的钠）约为2.8mmol（63mg）。头孢噻吩钠1.06mg相当于头孢噻吩1.0g。本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。

用法与用量

　　⑴成人常用量：肌内注射或静脉滴注，一次0.5～1.0g，每6小时1次。①单纯性肺炎、疖肿（伴蜂窝织炎）和敏感菌所致的尿路感染，一次0.5g，每6小时1次。②严重感染患者的每日剂量可加大至6～8g（包括各种途径的给药），成人一日最大剂量不超过12g。③预防手术感染的剂量为术前0.5～1小时和手术期间各给予1～2g，术后每6小时1次，至术后24小时停药。如感染关系到手术成败（例如心脏手术、人工心脏成形术等），预防性应用可于术后维持2天。
　　⑵小儿：①一日50～100mg/kg，分4次给药。②1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg。③大于1周岁者每8小时按体重20mg/kg。
　　⑶肾功能减退患者应用本品须适当减量：①肌酐清除率小于10ml/min、25ml/min、50ml/min和80ml/min时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1.0g、1.5g。2.0g。②无尿患者一天的维持剂量为1.5g，分3次给予。③血液和腹膜透析能有效清除体内头孢噻吩，在透析期间为了维持血液中有效药物浓度，应每6～12小时给予1.0g剂量。

剂型与规格

粉针剂

0.5g

1.0g

2.0g

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