| 英文名称 |
Temocapril |
| 其他名称 |
Acecol |
| 是否批准注册 |
目前国内暂无生产，无进口 |
| 适应证 |
用于高血压症，如肾实质性高血压、肾血管性高血压。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：本品为肾和胆汁排泄型血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。其代谢物替莫普利拉特（Temocaprilat）对ACE具有特别强的抑制作用。本品为替莫普利的酯形体。其作用机制是活性代谢产物二酸化合物对ACE竞争性抑制，其有效半数抑制浓度（ID50）为3.6～4.8nmol/L。本品的ACE抑制活性仅相当于该活性代谢物的二酸化合物的1/23。本品及其活性代谢物可抑制血管紧张素Ⅰ引起的升压反应和主动脉收缩反应。其二酸化合物海增强对缓激肽的降压作用，故产生降压效应。本品可抑制ACE及P物质和缓激肽等炎性介质的分解。由于这些作用增强，间接对气管局部刺激，咳嗽反射增强。 ⑵药动学：口服本品后1.0～1.6小时血中药物浓度达峰值。以2.5mg连服7天，未见蓄积性。高血压患者于健康人大体一致。 |
| 不良反应 |
主要为轻度咳嗽。有时出现白细胞减少和皮疹、头痛等。少数患者有颜面、喉头、声门、舌头水肿及呼吸困难，应立即停药即对症处理。 |
| 禁忌症 |
对本品及同类药物过敏史者及应用ACE抑制药而发生血管神经性水肿者禁用；妊娠期妇女、哺乳期妇女忌用。 |
| 注意事项 |
⑴重症高血压、血液透析患者、应用利尿降压药者和电解质急剧减少者，初始用药应严密观察，可有低血压现象，增加剂量时应酌情渐增。 ⑵本品降压同时可引起眩晕、蹒跚，应避免高空作业、驾车、操作机械或精细工作。 ⑶少数患者出现颜面、喉头、声门、舌头水肿及呼吸困难，应立即停药即对症处理。 ⑷严重肝功能障碍者、老年人、双侧肾动脉狭窄者慎用本品；肌酐清除率＜30ml/min或血浆肌酐＞30mg/L时应减量或延长给药时间间隔。 ⑸老年人降压不宜过低（可引起脑梗死），宜从小剂量开始。 ⑹妊娠中、末期应用可发生羊水过少，胎儿、新生儿死亡、新生儿低血压、肾功能不全、高钾血症、颅骨形成不全及羊水过少引起的四肢痉挛、质骨变形等。对小儿的安全性尚未确立。 |
| 药物相互作用 |
并用保钾利尿药（螺内酯、氨苯蝶啶）常见血清钾升高；国外有本品与锂并用，引起锂中毒的报道。 |
| 用法与用量 |
口服：成年人一次2～4mg，一日1次，但应从一日1mg开始用药，然后酌情增量，最大增至一日4mg。 |
| 剂型与规格 |
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