英文名称 |
Ceftaroline |
其他名称 |
头孢他诺林、头孢洛林、头孢他洛林、头孢罗膦、Teflaro |
是否批准注册 |
国内暂无生产,无进口 |
基本药物 |
非基药 |
医保备注 |
非医保 |
处方或非处方药 |
处方药 |
适应证 |
用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有体外活性的头孢菌素。其杀菌作用是通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,达到干扰细菌细胞壁而发生作用的。头孢洛林可以与金黄色葡萄球菌细胞膜上的4种PBPs(PBP1-4)结合,尤其与PBP2a亲和力最大,而PBP2a与常用的β-内酰胺类抗生素亲和力较低,因此头孢洛林有较好的抗MRSA活性,这是头孢洛林酯区别于其它β-内酰胺类抗生 素的不同之处。 ⑵药动学:头孢洛林水溶性较差,经N-膦酰化后成为前药头孢洛林酯,给药后,头孢洛林酯在血浆中磷酸酯酶作用下迅速脱磷酸转变成有活性的头孢洛林,一小部分经水解进一步转变成没有活性的开环代谢产物ceftaroline M-1,二者基本均由肾脏清除(CLR)。对于中度肾损伤的患者(30mL/min
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不良反应 |
最常见的不良反应多于2%的成年患者和≥3%的小儿患者有腹泻,恶心和皮疹。额外的不利≥3%的小儿患者发生的反应包括呕吐和发热。 |
禁忌症 |
已知对头孢洛林或其他头孢类药物的严重超敏反应的患者禁用。 |
药物相互作用 |
体外研究证实,头孢洛林不是CYP450的底物,也不抑制或者诱导主要的CYP450同工酶,因此不会产生药物代谢酶介导的药物相互作用。 |
用药交代 |
在滴注本品前,应仔细询问患者是否对其他头孢类抗菌素、青霉素类药物或碳青霉烯类有过敏史。一旦出现过敏反应,应即刻停药。如出现严重过敏反应则需采用肾上腺素和其他应急措施进行抢救。 |
用法与用量 |
静脉注射或静脉滴注:18岁及以上成人,一次600mg,每12小时1次,输注时间5~60分钟,疗程为5~14天;大于2岁小于18岁,体重大于33kg,一次400mg,每8小时1次,或一次600mg,每12小时1次。有肾功能障碍者需调整剂量为一次400mg,一日2次。急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)推荐疗程为5~14天,社区获得性细菌性肺炎(CABP)推荐疗程为5~7天。 |
剂型与规格 |
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