氨曲南_单酰胺环类_非典型β-内酰胺类_抗微生物感染药物

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氨曲南

英文名称

Aztreonam

其他名称

噻肟单酰胺菌素、君刻单、AZACTAM

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2024版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色或类白色粉末，加水猛烈振摇溶解，生成无色或浅灰黄色溶液，放置时可显浅品红色，pH为4.5～7.5。

贮存条件

密闭、避光保存。

适应证

本品适用于：
1.尿路感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、克雷伯菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌所致的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎；
2.下呼吸道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎；
3、血流感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、企业必须进、黏质沙雷菌和肠杆菌属所致的血流感染；
4.皮肤软组织感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌所致的皮肤软组织感染（包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创面感染）；
5.腹膜炎等腹腔感染：包括大肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌所致的腹腔感染，常与甲硝唑等抗厌氧菌药物联合应用；
6.生殖道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属（包括阴沟肠杆菌）、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌所致的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染，常与甲硝唑等抗厌氧菌药物联合应用。

药理作用

⑴药效学：本品属单环β内酰胺类抗生素。本品为杀菌剂，主要作用于PBP-3，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。氨曲南为窄谱抗生素，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等大多数肠杆菌科细菌，但部分弗劳地柠檬酸杆菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌对本品耐药。气单胞菌属、洋葱伯克霍德尔菌、施氏假单胞菌、奈瑟菌属（产或不产青霉素酶）以及产酶或不产酶流感嗜血杆菌对本品均敏感。本品对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿，逊于头孢他啶。不动杆菌属、产碱杆菌属、黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌、荧光假单胞菌等假单胞菌属对本品敏感性差，甚至完全耐药。氨曲南与氨基糖苷类药物联合对多数肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌具有协同抗菌作用。本品对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳定。
⑵药动学：本品口服吸收甚少（不足1％）。静脉注射1.0g后，Ｃmax可达125mg/L；30分钟内静脉滴注1.0g，滴注结束时血浓度为90～160mg/L。肌注吸收完全，肌内注射本品1.0g，Ｃmax为46mg/L。体内分布广，胆汁、乳汁、水泡液、支气管分泌物、羊水、心包液、胸、腹腔液中可达高浓度。也可分布至子宫内膜、输卵管、卵巢、前列腺、脂肪、胆囊、肾脏、大肠、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮肤等组织，并可穿过胎盘进入胎儿循环。本品不易透过血脑屏障，但脑膜有炎症时可部分透过。脑膜无炎症、脑膜有炎症和细菌性脑膜炎成人患者接受本品2.0g后1.2～8小时，脑脊液中药物浓度分别为0.5～0.9mg/L、2.0～3.2mg/L和0.8～17mg/L。血浆蛋白结合率为56％～60％。ｔ_1/2为1.4～2.2小时，肾功能损害时可延长至4.7～6.0小时，约6％～16％在体内代谢成无活性的代谢物。给药后8小时内，60％～75％以原形从尿中排出。血液透析4小时可使血浓度下降27％～58％，腹膜透析后血浓度仅下降约10％。

不良反应

⑴静脉给药可发生静脉炎或血栓性静脉炎，肌内注射可发生局部不适或肿块，二者的发生率分别约为1.9%和2.4%。全身性吧不良反应发生率约1%~1.3%，包括恶心、呕吐、腹泻及皮疹。
发生率小于1%的不良反应按系统分类如下：
⑵过敏反应：过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛、过敏样反应。
⑶皮肤及其附件：中毒性表皮坏死松解症、紫癜、多形性红斑、剥脱性皮炎、荨麻疹、瘙痒。
呼吸系统：咳嗽、哮喘、胸闷、呼吸困难、胸痛、喉水肿。
⑷消化系统：口腔溃疡、舌头麻木、味觉改变、腹痛、罕见难辨梭菌腹泻，包括伪膜性肠炎和消化道出血。
⑸全身性损害：寒战、发热、乏力、不适、出汗、面部潮红。
⑹神经系统：血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血。
⑺心血管系统：心悸、低血压、一过性心电图变化（室性二联和PVC）。
⑻肝胆系统：肝功能异常、AST身高、ALT身高、黄疸、肝炎。
⑼其他：肌肉酸痛、肌酐升高、耳鸣、复视、视力异常。

肝损伤

⑴肝损伤：氨曲南与其他β-内酰胺类抗生素具有相似的毒性。氨曲南治疗过程中血清转氨酶无症状升高的情况比较常见（10-38%）。血清酶异常通常为轻中度反应，无症状且具有自限性，无需停药。氨曲南治疗过程中酶升高的频率略高于其他同类抗生素。氨曲南导致明显肝损伤和黄疸症状的病例极其罕见，尚无个别病例报道。因此，尚无相关肝损伤潜伏期或类型的数据。已有报道患者在治疗开始后3至5日内血清转氨酶明显升高，但这些患者并未出现黄疸症状且停药后症状迅速消退。
⑵损伤机制：氨曲南几乎不经肝脏代谢，大部分以药物原形随尿液迅速排出，这也许解释了为何氨曲南使用未导致肝毒性。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对本品或其他单酰胺菌类药物过敏的患者应禁用本品。

注意事项

⑴本品与青霉素类、头孢菌素类等其他β内酰胺交叉过敏反应的发生率很低；但对其他β内酰胺类药物过敏者仍需慎用本品。
⑵本品属妊娠期用药Ｂ类，孕妇必需在有明确指征时应用本品；本品少量可在乳汁分泌，孕妇应用本品应暂停哺乳。
⑶老年患者应用氨曲南时，应按其肾功能适当调整剂量。
⑷对诊断的干扰：用药期间，Coombs试验可为阳性，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）及血肌酐值可有暂时性升高，部分凝血活酶时间（PTT）及凝血酶原时间（PT）可能延长。
⑸肝肾功能受损的患者，在治疗期间应观察其动态变化。
⑹本品与氨基糖苷类抗生素联合使用，特别是氨基糖苷类药品使用量大或治疗期长时，应监测肾功能。

药物相互作用

⑴本品与丙磺舒合用可导致血药浓度轻度上升。
⑵本品与克林霉素、甲硝唑、庆大霉素等反应，其药代动力学参数无改变。
⑶本品与氨基糖苷类（庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等）联用，对多数肠杆菌属和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用，但不可混合静滴。
⑷头孢西丁、亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性菌产生高水平β内酰胺酶，从而与氨曲南等众多β内酰胺类药物发生拮抗作用。

给药说明

注射用氨曲南配制肌内注射液时，每克氨曲南中至少加3ml注射用水或生理盐水作深部肌内注射。配制供静脉注射液，加10ml注射用水至氨曲南药瓶中，缓慢推注（5分钟）。作静脉滴注时，先加入至少3ml灭菌注射用水，溶解瓶内氨曲南，后再加入至少100ml生理盐水、糖水或糖盐水中稀释，滴注药物浓度最高不可超过2％，每次滴注时间30～60分钟。每瓶氨曲南粉剂中加入注射用水后必须立即用力振摇至完全溶解。

用法与用量

本品可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。 ⑴肾功能正常成人患者：①尿路感染，一次0.5g或1g，每8小时或12小时一次。②中度感染，一次1g或2g，每8小时或12小时一次。③重症感染，一次2g，每6小时或8小时一次；一日最大剂量为8g。④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。
⑵儿童:一次30mg/kg，每8小时给药一次，重症感染可增加至每6小时给药一次，一日最大剂量为120mg/kg。 ⑶肾功能不全患者：首剂与肾功能正常者相同，维持剂量应调整，內盛肌酐清除率为10～30ml/min者，维持剂量减半；內生肌酐清除率＜10ml/min者，维持剂量为肾功能正常者剂量的1/4；血液透析者每次透析后补充首剂的1/8。

剂型与规格

粉针剂

0.5g

1.0g

2.0g

XJ01DF乙0649

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