| 英文名称 | Amikacin | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 硫酸阿米卡星、丁胺卡那霉素、阿米卡霉素、Amikin、Amikine、Amukin、Biklin | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(注射液：1ml:0.1g（10万单位）、2ml:0.2g（20万单位）) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限注射剂 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水中极易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中几乎不溶。1％水溶液的pH为6.0～7.5。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密闭、遮光、在阴凉处保存。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴本品适用于敏感铜绿假单胞菌、变形杆菌（吲哚阳性和阴性）属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、柠檬酸杆菌属以及葡萄球菌属（不包括耐甲氧西林菌株）所致的严重感染，如菌血症、细菌性心内膜炎、败血症（包括新生儿脓毒症）、呼吸道感染、骨关节感染、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染（包括腹膜炎）、烧伤感染、手术后感染（包括血管外科术后感染）及反复发作性尿路感染等。临床应用时本品大多与β内酰胺类或其他抗菌药物联合应用； ⑵本品不宜用于单纯性尿路感染初治病例，除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药物均不敏感； ⑶本品对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定，故又适用于治疗革兰氏阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的感染。局部外用适用于治疗敏感细菌所致的外眼感染，如结膜炎、结膜炎、泪囊炎、睑缘炎、睑板腺炎等。 ⑷用于成人细菌性脑膜炎。（①美国FDA已批准；②IDSA细菌性脑膜炎管理指南推荐；③中国医药教育协会/《中华结核和呼吸杂志》编辑委员会/中国药学会《抗菌药物超说明书用法专家共识》） ⑸脂质体吸入悬液用于治疗选择有限且无囊性纤维化的成人患者，治疗由鸟型分枝杆菌（MAC）导致的非结核分枝杆菌（NTM）肺部感染（欧洲药品管理局批准）。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：参阅氨基糖苷类药。 ⑵药动学：肌内注射后迅速吸收。主要分布于细胞外液，正常婴儿脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10％～20％，当脑膜有炎症时，则可达同期血药浓度的50％，但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低；5％～15％的药量重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘、尿中浓度高，滑膜液中可达治疗浓度。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低，腹水中浓度很难测到。分布容积为0.21L/kg，蛋白结合率低，在肾脏皮质中可与组织结合。 肌内注射后ｔmax为0.75～1.5小时，一次肌注250mg、375mg与500mg后，Ｃmax分别为12mg/L、16mg/L与21mg/L，6小时尿药浓度分别为560mg/L、700mg/L及830mg/L。静脉滴注后ｔmax为15～30分钟，一次静脉滴注500mg，30分钟滴完时的Ｃmax为38mg/L。发热患者血药浓度减低。ｔ1/2成人为2～3小时，无尿患者中ｔ1/2可长达30小时，烧伤患者为1～1.5小时；胎儿为3.7小时，新生儿为4～8小时（与出生时体重和年龄成反比）。 本品在体内不代谢。主要经肾小球滤过排出，9小时内排出84％～92％；一次肌内注射0.5g，尿药浓度可高达800mg/L以上，24小时内排出94％～98％，10～20天内完全排出。血液透析与腹膜透析可自血液中清除相当量的药物，从而使半衰期显著缩短。 |
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| 不良反应 | 参阅链霉素。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 肾损伤 | 可能导致肾损伤。 氨基糖苷类抗生素的肾毒性大小排序为：新霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素>异帕米星。 |
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| 禁忌症 | 对本品或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用本品；妊娠期妇女禁用。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | 参阅链霉素。逾量处理：由于本品缺少特异的拮抗剂，阿米卡星过量或引起毒性反应，主要用对症疗法和支持疗法，腹膜透析或血液透析有助于从血中清除本品，新生儿也可考虑换血疗法。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 药物相互作用 | 参阅链霉素。氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合可导致相互失活，因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。同样，阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。 阿米卡星不宜与两性霉素Ｂ、头孢噻吩、呋喃妥因、磺胺嘧啶和四环素等注射剂联合应用，因可发生配伍禁忌。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 配伍禁忌 | ⑴本品与β-内酰胺类药物混合时可导致相互失活，两药合用时必须分瓶滴注。本品亦不与其他药物同瓶滴注。 ⑵本品不宜与两性霉素B、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。 |
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| 输液调配 | ⑴硫酸阿米卡星注射液：每500mg加入0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml中稀释。 ⑵注射用硫酸阿米卡星：每瓶药粉用适量0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解，每500mg药物溶解液用相对应输液稀释至100～200ml。 ⑶新鲜调配为无色至微黄色的澄明液体。硫酸阿米卡星注射液pH为4.0-7.0。 【稳定性】用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液调配，硫酸阿米卡星浓度为0.25mg/ml和5mg/ml时，室温下24h，阿米卡星活性不变，溶液物理性状稳定。 |
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| 给药说明 | ⑴应监测血药浓度，尤其是新生儿、老年和肾功能不全的患者。卡那霉素的有效浓度范围为15～25mg/L。应避免高峰血药浓度持续在35mg/L以上和谷浓度超过5mg/L。 ⑵不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量(参见附表二）。 ⑶给予首次冲击剂量（7.5mg/kg)后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减，参见附表二。 ⑷应给予患者充足水分，以减少肾小管损害。 ⑸烧伤患者中本品的半衰期较短（1～1.5小时），因此可能需用5～7.5mg/kg，每6小时1次。 ⑹长期用药可能导致耐药菌株过度生长。本品可用于气溶吸入。 ⑺阿米卡星与羧苄西林以足量合用时，对铜绿假单胞菌的某些敏感菌珠有协同作用（但不可在同一静脉输液瓶中混合后应用）。 ⑻配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml，上述溶液用于成人病例应在30～60分钟内缓慢输入，婴儿患者稀释后液量相应减少。本品不可直接静脉推注，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。 |
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| 用法与用量 | ⑴成人：肌内注射或静脉滴注，①单纯性尿路感染病原菌对常用抗菌药物耐药者，每12小时0.2g。②用于其他全身感染，每8小时5mg/kg，或每12小时7.5mg/kg。也可采用一日剂量一次给药的治疗方案。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。③ 15mg/kg，q8h，静脉滴注治疗敏感菌引起的细菌性脑膜炎。 ⑵小儿常用量：肌内注射或静脉滴注，首剂10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg。 ⑶脂质体吸入悬液：雾化吸入，每日1次。 |
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| 剂型与规格 |
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