| 英文名称 | Irbesartan | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 伊贝沙坦、安博维、苏适、Aprovel、Avapro、Karvea | |||||||||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国产仿制药已通过一致性评价 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在妊娠中、晚期用药 | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。制剂为白色或类白色片或者硬胶囊。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴用于治疗原发性高血压。尤其适用于高血压、糖尿病，并发左心室肥厚或肾功能不全的原发性高血压患者。 ⑵用于2型糖尿病且有高血压病史的糖尿病肾病（肌酐升高，24小时尿蛋白【美国FDA批准】。 ⑶慢性心力衰竭(适用于不能耐受ACEI且左心室射血分数低下者)。【1.FDA未批准；中华医学会心血管病学分会 中华心血管病杂志编辑委员会.《中国心力衰竭诊断和治疗指南》（2018）；.国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国药师协会.《心力衰竭合理用药指南（第2版）》（2019）；中华医学会，中华医学会杂志社，中华医学会全科医学分会. 《慢性心力衰竭基层诊疗指南》(2019年)；心力衰竭协会(HFA)／欧洲心脏病学学会(ESC)专家共识：心力衰竭的药物治疗、程序、设备以及患者管理（2019）；美国心脏病学会(ACC)、美国心脏协会(AHA)以及美国心衰学会(HFSA)指南：心力衰竭的管理（2017）】 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种口服活性的选择性血管紧张素Ⅱ受体（AT1亚型）拮抗剂。能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素Ⅱ的作用，包括血管收缩、醛固酮释放、平滑肌细胞增生等作用，从而降低血压。本品扩张动脉和静脉，降低周围血管阻力和肺血管阻力。本品不抑制血管紧张素转换酶（ACE）或缓激肽Ⅱ。
在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。尚无该药致突变、促有丝分裂和致癌的证据。在动物实验中，使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在动物实验中未观察到致畸效应。 ⑵药动学：口服本品后吸收良好，口服后约1.5～2小时可达血浆峰浓度。绝对生物利用度约为60％～80％。进食不会明显影响其生物利用度。本品血浆蛋白的结合率约为96％，其分布容积为53～93L。本品主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢，主要的代谢产物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦。总清除率和肾清除分别为157～176和3.0～3.5ml/min，终末清除半衰期为11～15小时。每日1次服药，3天内达到血浆稳态浓度。本品的Ｃmax和AUC值在≥65岁受试者比18～40岁者高，但终末半衰期无明显改变，故老年患者不需要调整剂量。 |
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| 不良反应 | 在安慰剂对照治疗高血压的临床试验中，本品的不良反应总发生率与安慰剂组中无差异。除头痛、肌肉骨骼损伤和潮红外，本品组和安慰剂组其他不良事件发生率相似。安慰剂组头痛发生率明显高于本品组，潮红、肌肉骨骼损伤、血浆肌酸激酶增高本品组高于安慰剂组，但无严重不良事件致药物治疗中断。 在伴有肾脏疾病的高血压和Ⅱ型糖尿病患者的安慰剂对照临床试验中，与本品有关的不良反应为头晕、体位性头晕和体位性低血压，没有因不良反应而停止治疗者。本品组高钾血症的发生率高于安慰剂组，因此而停止治疗的发生率为0.5％。 不良反应总体上轻和短暂。罕见的不良反应有：过敏反应（皮疹，荨麻疹，血管性水肿）；咳嗽；高钾血症；头晕；头痛；耳鸣；心动过速；腹泻，消化不良，恶心；肝功能异常；肌肉痛和关节痛；肾功能损害。与血管紧张素转换酶抑制剂比，干咳的发生率明显减低。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
在对照试验中，厄贝沙坦已被证实可能会造成低比例的血清转氨酶升高（<2%），发生率并不高于安慰剂治疗。酶水平升高是一过性的，很少情况下需调整用药剂量。厄贝沙坦治疗过程中，少见患者出现临床症状明显的急性肝损伤。起病通常在开始治疗后1到4周，血清酶升高的主要类型是肝细胞型，伴有类似急性肝炎样的临床综合征。部分病例可发生长期、复发性的胆汁淤积，但并无证据表明厄贝沙坦治疗与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏表现（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，无自身抗体产生。 ⑵损伤机制： 与厄贝沙坦相关的轻微血清转氨酶升高和急性肝损伤机制尚不明，但与超敏性反应所致的特质性肝损伤类似。厄贝沙坦在肝脏中通过细胞色素P450系统（主要是 CYP 2C9和3A4）进行代谢。 |
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| 禁忌症 | 禁用：⑴已知对本品成分过敏者。⑵怀孕的第4至第9个月。⑶哺乳期。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而血容量不足者，服用本品特别是首次服用时可能发生症状性低血压。 ⑵双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄者，用本品有发生严重低血压和肾功能不全的危险。 ⑶肾功能损害者使用本品时，应定期监测血清钾和肌酐。 ⑷使用本品中可能会发生高钾血症，尤其在肾功能损害、糖尿病肾病或心力衰竭者，应密切监测血清钾水平。 ⑸本品不宜与锂剂合用。 ⑹主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻型心肌病患者使用本品时应谨慎。 ⑺本品不推荐用于原发性醛固酮增多症患者。 ⑻一般注意事项：对于血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括肾动脉狭窄），使用本品易出现急性低血压、氮质血症、少尿、或少见的急性肾功能衰竭。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法林、阿替洛尔合用时，未见明显的相互作用； ⑵本品与洋地黄、β受体阻滞剂、钙拮抗药等合用，不影响相互的药动学； ⑶本品与其他的抗高血压药物合用可增加该药的降压效果，与保钾利尿剂、补钾剂或其他增加血钾浓度的药物合用，有引起血钾升高的危险，合用时应慎重。 |
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| 用药交代 | ⑴不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师；空腹或随食物同服均可。 ⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服：成人常用量：起始剂量和维持剂量为一次150mg，一日1次，不能有效控制血压可将剂量增至300mg，或加用其他抗高血压药物如利尿药。进行血液透析和年龄超过75岁的病人，起始剂量可用75mg，一日1次。肾功能不全、轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。 ⑵目前无儿童服用本品安全性和有效性的研究资料。 |
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| 剂型与规格 |
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