| 英文名称 | Oritavancin | |||||||
| 其他名称 | 欧利万星、Orbactiv | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 适应证 | 用于治疗由下列易感分离株革兰氏阳性微生物所致急性细菌皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)成年患者的治疗。如金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林-易感和甲氧西林–耐药分离株)，化脓性链球菌，无乳链球菌，停乳链球菌，咽峡炎链球菌群(包括咽颊炎链球菌，中间型链球菌,和星座链球菌)，和粪肠球菌(万古霉素-仅易感分离株)。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一个半合成，脂糖肽类抗菌药。其有三种作用机制：第一通过结合至肽聚糖前体的干肽转糖基化作用的抑制(聚合作用细胞壁生物合成的步骤）；第二通过结合至细胞壁的肽桥接片段，细胞壁生物合成步骤转肽(交联)的抑制作用；第三细菌细胞膜完整性的破坏，导致去偏极，通透性，和细胞死亡。对奥利万星浓度依赖性杀菌活性贡献这些多重机制。 ⑵药动学：分布 本品与人血浆蛋白结合率为85%。根据群体PK分析，分布容积的群体均数约87.6L，表明本品在组织中广泛分布。在健康受试者单次800mg后本品在皮肤疱液的暴露约为血浆中AUC0-24的20%。代谢/排泄 非临床研究包括体外人肝微粒体研究表明奥利万星不被代谢。在人中未进行物料平衡研究。在人中，奥利万星在粪和尿中缓慢未变化排泄和在2周收集粪和尿后回收分别小于剂量的1%和5%。根据群体药代动力学分析奥利万星有一个末端半衰期约245个小时和清除率0.445L/h。 |
|||||||
| 不良反应 | 最常报道不良反应(≥3%)是：头痛，恶心，呕吐，肢体和皮下脓肿,和腹泻。最常报道严重不良反应为蜂窝组织炎和骨髓炎。不良反应在发生率低于1.5%：血液和淋巴系统疾病：贫血，嗜酸性细胞增多；一般疾病和给药部位情况：输注部位红斑，外渗，硬结，瘙痒，皮疹，周边水肿；免疫系统疾病：超敏性；感染和虫染：骨髓炎；调查：总胆红素增加，高尿酸血症；代谢和营养疾病：低血糖；肌肉骨骼和结缔组织疾病：腱鞘炎，肌痛；呼吸，胸和纵隔疾病：支气管痉挛，喘息；皮肤和皮下组织疾病：荨麻疹，血管水肿，多形性红斑，瘙痒，白细胞碎裂性血管炎，皮疹。 | |||||||
| 禁忌症 | ⑴给药后48小时禁忌使用静脉注射普通肝素钠，因为本品给药后活化部分凝血活酶时间(aPTT) 测试结果预期保持假性升高约48小时。 ⑵已知对本品超敏性患者禁用。 |
|||||||
| 注意事项 | ⑴本品和华法林的共同给药可能导致华法林的较高暴露，可能增加出血风险。在用华法林治疗患者只有当可预期获益胜过出血的风险时才应使用。并频繁监视出血征象。 ⑵曾显示本品通过结合至和阻止激活凝固的磷酸脂质试剂的作用，激活在实验室共同使用凝固测试，延长aPTT共48小时和PT和INR共24小时。对本品给药48小时内需要监视aPTT患者，一个非-磷酸脂质依赖凝固测试例如一个因子Xa(生色)试验或可能考虑不需要监测aPTT的另一种抗凝剂。预期本品对激活的凝血时间(ACT)影响因为这个凝固测试也利用磷酸脂质试剂。本品对凝固系统没有影响。 ⑶妊娠期间只有如潜在获益胜过对胎儿潜在风险才应使用。 ⑷不清楚本品是否排泄在人乳汁。在哺乳大鼠中单次静脉输注后，放射性-标记[14C]-奥利万星被排泄在乳汁中和被哺乳幼畜吸收。当本品被给予哺乳妇女应谨慎对待。 ⑸尚未在儿童患者(较轻于18岁)中研究本品的安全性和有效性。 ⑹其他临床经验报道没有确定老年人和较年轻患者见反应中差别，但不能除外有些老年个体较大的敏感性。 ⑺在有轻度或中度肾受损患者中无需调整剂量。尚未在严重肾受损中评价本品的药代动力学。本品不能通过血液透析从血液移去。在有轻度或中度肝受损患者中无需调整剂量。尚未在严重肝功能不全患者中研究药代动力学。 |
|||||||
| 药物相互作用 | 奥利万星表现出与庆大霉素，莫西沙星或利福平表现出联用协同杀菌活性，在对甲氧西林-易感金黄色葡萄球菌(MSSA)分离株，与庆大霉素或利奈唑胺对异质性万古霉素-中间型金黄色葡萄球菌 (hVISA)，VISA，和万古霉素-耐药金黄色葡萄球菌(VRSA)分离株，和与利福平对VRSA的分离株。在体外研究中奥利万星和庆大霉素，莫西沙星，利奈唑胺或利福平间无拮抗作用。 | |||||||
| 用法与用量 | 在18岁和以上患者对本品的推荐给药是单次1200mg，历时3小时静脉输注给药。对静脉输注的制备：在无菌条件下用40ml注射用水溶解，溶解过程中避免起泡，轻轻旋转和交替倒置小瓶直至其内容物被完全溶解。不要摇晃。溶解后奥利万星为透明，无色至浅黄色溶液，浓度为10mg/ml。从5%葡萄糖注射液1000mL静脉袋抽吸并遗弃120mL。从三个重建小瓶的各小瓶抽吸40mL和加入至静脉袋将袋容积增至1000mL，浓度为1.2mg/mL。因为这个产品中不存在防腐剂或抑菌剂，在制备最终静脉溶液必须使用无菌术。在室温贮存的输注袋中稀释的静脉溶液应在6小时内使用，或当在冰箱2至8°C(36至46°F)在12小时内使用。 | |||||||
| 剂型与规格 |
|
公安机关备案号:43011102001342 互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号