磺胺甲噁唑_磺胺类及磺胺增效剂_抗微生物感染药物

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磺胺甲噁唑

英文名称

Sulfamethoxazole

其他名称

SMZ、新诺明、磺胺甲基异噁唑、SINOMIN

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D 如在临近分娩时使用

性状

为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。在水中几乎不溶，在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。pKa为5.6。

贮存条件

密闭、在凉暗处保存。

适应证

磺胺类药属于广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该药呈现耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺药（不包括其复方制剂）适用于：
1.敏感细菌所致的急性单纯性下尿路感染；
2.与其他抗菌药物联合应用治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、和其他链球菌所致的中耳炎；
3.奴卡菌病（罗卡菌病）、星形诺卡菌病；
4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药；
5.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病；
6.为治疗沙眼衣原体所致的宫颈炎和尿道炎的次选药物；
7.治疗杜克雷嗜血杆菌所致的软下疳的次选药物；
8.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物；
9.敏感脑膜炎奈瑟球菌所致的流行性脊髓膜炎的可选预防用药。

药理作用

　　⑴药效学：本品及其他磺胺类药物属广谱抗菌药，对革兰阳性和革兰阴性菌均具抗菌作用，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、肠杆菌科细菌中耐药菌株均增多，磺胺类药体外对下列微生物亦具活性:沙眼衣原体、星形诺卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫。磺胺类药为广谱抗菌药，在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的叶酸过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物（普鲁卡因、丁卡因）所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。
　　⑵药动学：口服易吸收，约可吸收给药量的90％以上，但吸收较缓慢，ｔmax为2～4小时。单次口服2.0g后Ｃmax可达80～100mg/L。吸收后广泛分布于全身组织和体液，后者包括胸膜液、腹膜液和房水等。本品易穿透血脑屏障在脑脊液中达到治疗浓度，脑膜无炎症时，可达同期血浓度的55.6％；本品也易进入胎儿血循环。
　　本品的分布容积为0.15L/kg。血浆蛋白结合率为60％～70％，其乙酰化代谢物的蛋白结合率较母药为高。由于磺胺类药物与胆红素竞争血浆蛋白的结合，可使血中游离胆红素增高，有引起早产儿、新生儿发生盒黄疸的可能。严重肾功能损害者本品的血浆蛋白结合率可降低。在正常肾功能者ｔ1/2为6～12小时时，肾衰竭者增至20～50小时。
　　本品主要在肝内代谢为抗菌活性的乙酰化物，但仍具磺胺药的毒性反应，血中乙酰化约为20％～40％。肾功能不全者应用本品后由于药物经肾排出缓慢，乙酰化作用增强，乙酰化代谢产物生成增多，毒性作用亦增强。肝功能不全者代谢作用减退。部分药物在肝内与葡糖醛酸结合形成无活性的代谢物，自尿中排出。
　　本品主要自肾小球滤过排泄，部分游离药物还可经肾小管重吸收，尿中药物排泄量与尿pH值有关，在碱性尿中排泄增多。给药后24小时内自尿中以原形排出量约占给药量的20％～40％。腹膜透析不能排出本品，血液透析仅中等度清除该药。本品少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出。

不良反应

⑴过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松懈萎缩性皮炎等；也有表现为过敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
⑵粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在全身应用磺胺药时应定期检查周围血象，发现异常及时停药。
⑶溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
⑷高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
⑸肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者应避免磺胺药的全身应用。
⑹肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及应用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。偶有患者发生甲状腺肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
⑺恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
⑻甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
⑼中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或忧郁感，阴道出血均需立即停药。
　　磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松懈萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期症兆出现时即应立即停药。艾滋病患者上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

肝损伤

可能导致肝损伤。

肾损伤

易出现结晶尿，引起梗阻性肾病，可能导致肾损伤。

禁忌症

⑴对本品及磺胺类中任何一种药物有过敏史者禁用。
⑵小儿、磺胺药除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形虫病外，该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性。

注意事项

⑴交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
⑵对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
⑶磺胺药可透过胎盘屏障至胎儿体内，该类药物对胎儿的影响在人类中的研究上缺乏资料、动物实验中发现磺胺甲噁唑有致畸作用，主要表现为腭裂。根据美国食品药品管理局（FDA）资料，磺胺药在孕妇中的应用属Ｃ类，即动物实验证实药物有毒性，在人类研究中缺乏充足的资料，但用于人类时可能利大于弊。然而在围生期由于磺胺药有引起新生儿核黄疸的可能，故不宜应用。
⑷磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
⑸老年人，老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等时老年人严重不良反应总常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
⑹下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、血卟啉病、肾功能损害患者。
⑺应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服用碳酸氢钠碱化尿液。
⑻治疗中需注意检查：①全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要；②治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿；③肝、肾功能检查。

药物相互作用

⑴与能使尿液碱化的药物合用可增强磺胺药在碱性尿液中的溶解度，使其排泄增多。
⑵对氨基苯甲酸可替代磺胺被细菌摄取，因而可拮抗磺胺药的抑菌作用，两者不宜合用。
⑶口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠等药物与磺胺药合用时，后者可置换这些药物的血浆蛋白结合部位，或抑制其代谢，使这些药物的作用增强甚至产生毒性反应，因此需调整其剂量。
⑷能引起骨髓抑制的药物与磺胺药同时应用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
⑸口服含雌激素的避孕药者如同时长时间服用磺胺药可导致避孕的失败，并增加近期外出血的机会。
⑹溶栓药物与磺胺药合用时，可增加其潜在的毒性作用。
⑺肝毒性药物与磺胺药同时应用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
⑻光敏感药物与磺胺药同时应用可能发生光敏感的相加作用。
⑼接受磺胺药治疗者对维生素Ｋ的需要量增加。　　
⑽乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物，使房水结晶尿的危险性增加，因此不宜两药同时应用。　
⑾磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位。当两者合用时可增强保泰松的作用。
⑿磺吡酮与磺胺类药物合用时可减少后者自肾小管的分泌，使其血药浓度升高而持久，并可发生毒性反应，因此合用期间需调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测。

给药说明

⑴每次口服本品时应饮用足量水（约240ml），空腹服药（餐前1小时或餐后2小时）。服用本品期间应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200～1500ml。
⑵应用本品治疗尿路感染时疗程至少7～10日。肾功能损害患者应尽量避免使用本品。
⑶严重感染患者应测定血药浓度，对大多感染疾患游离磺胺浓度达50～150mg/L（严重感染120～150mg/L)可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/L，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
⑷由于磺胺药可致新生儿核黄疸，故在2约以内新生儿和婴儿患者，除治疗先天性弓形虫病时可与乙胺嘧啶联合应用外，全身应用磺胺药属禁忌。

用法与用量

⑴成人常用量：用于治疗一般感染首剂2g，以后一日2g，分2次服用。
⑵小儿常用量：用于治疗2月以上婴儿及小儿的一般感染，首剂按体重50～60mg/kg（总量不超过2g），以后一日按体重50～60mg，分2次服用。

剂型与规格

片剂	0.5g					暂无
滴眼液	10ml	15ml				暂无

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