坎地沙坦_血管紧张素Ⅱ受体阻断药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

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坎地沙坦

英文名称

Candesartan

其他名称

坎地沙坦西酯、坎地沙坦酯、康得沙坦、迪之雅、必洛斯、维尔亚、博力高、Atacand

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

贮存条件

密封，遮光阴凉处保存。

适应证

1.治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；
2.用于治疗心力衰竭【美国FDA已批准；《中华心血管病杂志》2014年2月第42卷第2】。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种前体药，在吸收过程中迅速、完全转化为活性代谢产物坎地沙坦。坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药，与AT1受体的结合力比氯沙坦高80倍，比氯沙坦活性代谢物EXP3174高10倍。AT1受体分布在血管、脑、心脏、肾脏、肾上腺、神经组织；目前已知的血管紧张素Ⅱ的临床效应均由AT1受体介导。AT1受体有多种功能；可使血管收缩，增加钠潴留，增加内皮素分泌，促进抗利尿激素释放，激活交感神经活性，促使平滑肌细胞肥大，刺激血管和心脏发生纤维化等。坎地沙坦拮抗血管平滑肌等处的AT1作用：①使外周血管阻力降低，醛固酮分泌减少，减少钠潴留，起到降压作用；AT1受体阻滞，血管紧张素Ⅱ增高。对高血压患者的临床试验显示：本品（2～8mg/d），可使收缩压、舒张压下降，周围血管阻力减少，左心室心肌重量减少，而对心排血量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对伴脑血管障碍的高血压患者不影响脑血流量。②心力衰竭时本品可扩展动脉和静脉，也减低前、后负荷，减低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。
　　⑵药动学：坎地沙坦西酯克服了坎地沙坦口服吸收差（15％）的缺点：生物利用度约42％，不受食物影响；可迅速、完全转化为坎地沙坦。口服后2～4小时达血药浓度峰值。在体内半衰期约为9小时，在老年人似更长（9～11小时）。血浆蛋白结合率大于99％。大部分与白蛋白结合，主要经肾清除（60％），少部分通过胆汁排泄（40％），肾功能轻度损伤的患者，无明显药物积聚现象。肾功能严重损伤的患者，当本品用量达12mg/d时可能出现药物积聚现象。坎地沙坦的血液透析平均排出率较低。

不良反应

⑴循环系统：头晕、蹒跚、心悸（0.1％～5％），期前收缩。　　
⑵神经系统：头痛、头重、失眠、嗜睡、舌麻（0.1％～5％）；肢体麻木（＜0.1％）。
⑶消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹泻、口腔炎（0.1％～5％）；味觉异常（＜0.1％）；ALT，AST，ALP，LDH升高（0.1％～5％）。
⑷血液系统：贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多（0.1％～5％）。
⑸肾功能：BUN升高、肌酐升高、蛋白尿（0.1％～5％）。
⑹皮肤：湿疹、皮疹（如荨麻疹）、瘙痒等过敏反应（0.1％～5％）；光过敏（应及时停药）。

肝损伤

⑴肝毒性： 在对照试验中，坎地沙坦有可能引起血清转氨酶小幅上升（<2%），但升高比例不高于安慰剂治疗。同时酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。坎地沙坦治疗过程中，几乎无患者出现临床症状明显的急性肝损伤。开始治疗后，发病期为2到20周不等，血清酶含量升高主要表现为肝细胞受损或胆汁淤积，同时伴有与急性肝炎或胆汁淤积型肝炎类似的临床综合征。治疗过程中，部分患者出现长期复发性胆汁淤积，但并无证据表明坎地沙坦治疗与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体比例也很低。
⑵损伤机制： 与坎地沙坦相关的血清转氨酶含量小幅升高和急性肝损伤致因机制目前尚不明确，但与超敏性反应导致的异质肝损伤类似。坎地沙坦较少通过细胞色素P450系统(CYP 2C9)进行代谢，具有极小的药物交叉作用。
⑶肝损星级：★

禁忌症

⑴对本品成分过敏史者。 ⑵妊娠和可能妊娠的妇女。

注意事项

⑴慎用于如下情况：①双侧或单侧肾动脉狭窄患者。②肝功能损害者（可能进一步恶化）。③严重肾功能损害者（过度降压可能恶化肾功能）。④主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚型心肌病。⑤高钾血症。⑥严重低血压。⑦手术需全麻者。
⑵用药时检测：①肾功能，包括电解质。给药后2周、4周，以及调整剂量后2周复查血肌酐，血钾。肾功能不全患者，每次调整剂量前、后监测血钾、肌酐；如肾功能恶化应及时停药；一般每3～6周监测肾功能。②监测血压，调整剂量初期应频繁，包括必要时给药后24小时测卧位血压。
⑶儿童用药的安全性尚未明确。
⑷对高龄患者，宜根据其状态慎重用药，小剂量开始，不应过度降压，以防脑梗死等的发生。
⑸哺乳期妇女避免用本药，必须用本药应停止哺乳。
⑹本品过量时，可扩容纠正低血压，必要时透析治疗。

药物相互作用

⑴保钾利尿药、补钾药：合用时可出现血清钾浓度升高，特别对肾功能障碍的患者。
⑵利尿药：接受利尿抗高血压药治疗的患者初次服用本品时，可能增强降压作用，故应从小剂量开始。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴与利尿降压药合用，宜从小剂量开始。
⑵对原用利尿药治疗者，开始用本药前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外；此时应小剂量开始，在观察下小心增加剂量。
⑶心力衰竭病人伴水、钠缺失者，用本品时，宜从小剂量开始。

用法与用量

口服：①成人常用量：一次4～8mg，一日1次，由一日4mg开始，必要时增至一次12mg，一日1次。如用于治疗心力衰竭，起始剂量为一次4mg，一日1次，根据患者耐受程度，隔两周可剂量加倍，目标剂量为32mg，一日1次。②严重肾功能不全：宜从2mg，一日1次开始。肝功能不全，也宜从小剂量开始。

剂型与规格

片剂	4mg	8mg	12mg	XC09C乙0421	5%	哪儿有
分散片	4mg	8mg		XC09C乙0421	5%	哪儿有
胶囊剂	4mg	8mg		XC09C乙0421	5%	哪儿有

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