卡维地洛_β受体拮抗药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

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卡维地洛

英文名称

Carvedilol

其他名称

卡维地洛尔、金络、络德、凯络、络德、枢衡、妥尔、辛维洛、䓬异、KREDEX、DILATREND、DILMITONE、Carvipress、Coreg、Eucardic、Kredex、Querto

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2024版、限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

适应证

1.原发性高血压及心绞痛，单独使用或与其他降压药如利尿药合用。 2.有症状的慢性充血性心力衰竭。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种肾上腺素α、β受体阻滞剂，其β受体阻断作用较强，为拉贝洛尔的33倍，为普萘洛尔的3倍。本品通过阻断突触后膜α受体，扩张血管，降低外周血管阻力。同时阻断β受体，抑制肾素分泌，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。本品无内在拟交感活性，具有膜稳定性。本品对心输出量及心率影响不大，极少产生水钠潴留。动物实验及体外多种人体细胞试验证实，本药还具有抗氧化特性。
　　⑵药动学：本品口服易于吸收，首过效应约60％～70％。生物利用度为25％。与食物同服，吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响。在血浆中与血浆蛋白结合率为98％。本药代谢完全，代谢半衰期约2小时，代谢物主要经胆汁有粪便排出，约16％经肾脏排泄。本药亲脂性高，分布容积约2.0L/kg，因而可能随乳汁分泌。消除半衰期约6～10小时，不能经血液透析清除。

不良反应

⑴中枢神经系统：偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。罕见抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。
⑵心血管系统：治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥；外周循环障碍（四肢发凉）不常见，可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。水肿和心绞痛均不常见，个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。
⑶呼吸系统：偶可诱导有哮喘或呼吸困难倾向的患者发病。罕见鼻塞。
⑷消化系统：偶见胃肠不适（如腹痛、腹泻、恶心等），便秘和呕吐不常见。
⑸泌尿生殖系统：排尿障碍、性功能减退；有兴衰和弥漫性血管病变和/或肾功能不全的患者可能会进一步加重肾功能损害，改变病例可出现肾衰竭。
⑹皮肤：少见变态反应性皮疹，个别患者可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔癣样皮肤反应。可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。
⑺眼：可有眼干症状；罕见视觉障碍及眼部刺激感。
⑻其他：偶见四肢疼痛、口干。

肝损伤

⑴肝毒性： 接受卡维地洛治疗后，血清转氨酶水平出现轻微或中等程度升高的患者不足2%，且多为暂时性无症状升高，即使继续使用卡维地洛，患者血清转氨酶也可恢复正常水平。虽然使用广泛，但是卡维地洛仅导致一例临床症状明显的肝损伤，患者在服药后6个月发病。血清转氨酶升高为混合性，无黄疸、超敏或自身免疫症状，停药后很快恢复。
⑵损伤机制： 卡维地洛大量经肝代谢为活性或非活性代谢产物，后经胆汁大量排泄。卡维地洛导致的肝损伤机制目前未知。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

⑴对本品过敏者。
⑵孕妇及哺乳期妇女。
⑶肝功能低下者。
⑷支气管痉挛或哮喘。
⑸严重心动过缓（心率＜50次/分）、病窦综合征（包括窦房阻滞）、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。
⑹心源性休克。
⑺严重低血压（收缩压＜85mmHg）。
⑻Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，需要使用静脉正性肌力药物的患者。

注意事项

⑴慎用：①手术患者；②甲状腺功能亢进者；③周围血管疾病；④嗜铬细胞瘤患者；⑤体位性低血压者；⑥不稳定或继发性高血压患者；⑦变异性心绞痛；⑧糖尿病患者。
⑵药物对儿童的影响：尚无18岁以下患者使用本药的安全性及疗效的研究资料。
⑶药物对检验值或诊断的影响：偶见血清氨基转移酶升高，血小板减少，白细胞减少。
⑷本药可能影响驾驶和操作机器的能力，在用药开始、剂量改变或饮酒时更为明显。
⑸麻醉期间病人使用本品时，应密切观察负性肌力作用及低血压等不良反应。
⑹接受地高辛、利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人必须先用这些药物稳定病情后，再使用卡维地洛。
⑺使用本品期间如出现一过性心力衰竭加重或水钠潴留，必须增加利尿药的剂量。有时需对本药减量或终止本药的治疗。
⑻药物过量的处理：患者应采用仰卧位，必要时保持观察并采取特别护理治疗。可在摄入药物后不久使用洗胃或药物诱导呕吐，对过度的心动过缓者可静脉注射阿托品2mg。
⑼因为本药的半衰期为7～10小时，故在严重中毒（有休克症状）时，解毒的治疗必须持续足够长时间。

药物相互作用

⑴本品可加强其他降压药物（如利血平、甲基多巴、可乐定、钙拮抗药、α受体拮抗药等）及有降压副作用的药物（巴比妥酸盐）、吩噻嗪、三环类抗抑郁药的降压作用，相应的副作用也增加。
⑵西咪替丁等肝药酶抑制药可使卡维地洛在体内分解作用减弱，故可能致卡维地洛血药浓度增高。
⑶本药与胺碘酮合用时，对心脏的效应增强，可出现低血压、心动过缓或心脏停搏。
⑷本药与地尔硫䓬或维拉帕米同用可能发生心传导阻滞。
⑸本药可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用。
⑹本药与醋甲胆碱合用时，可产生协同收缩支气管平滑肌的作用，使支气管收缩时间延长。
⑺本药能抑制环孢素的代谢，使环孢素的毒性增加。
⑻本药可增加地高辛的生物利用度及谷浓度，使其对心脏的作用增强，出现房室传导阻滞并可引起地高辛的毒性症状，应加强对地高辛血药浓度的监测。
⑼非类固醇类抗炎药能降低卡维地洛的降压作用。
⑽利福平、利福布丁等肝药酶诱导药可诱导卡维地洛的代谢，从而减弱卡维地洛的作用。
⑾本药能阻滞肾上腺素的β效应，从而引起心搏徐缓并拮抗肾上腺素的过敏反应。
⑿与芬太尼合用，可产生严重的低血压，机制不明。
⒀莫索尼定与卡维地洛合用可出现反跳性高血压，其作用机制尚不清楚。

用药交代

⑴不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。
⑵因本品易引起体位性低血压的不良反应，建议餐时与食物一起服用减缓药物吸收。
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴本药一般需长期使用，同时避免突然停药，宜用1～2周以上的时间逐渐停药。停药后2～3周内应尽量减少体力活动，以免心绞痛恶化或其他严重的心血管疾病。
⑵在终止本药与可乐定联合应用时，应先停本药，几天后再将可乐定逐渐减量。
⑶嗜铬细胞瘤患者使用本药前，应先试用α受体阻断药。
⑷对心率＜55次/分的隧道股份，本药须减量。
⑸虽然不用服药时间与用餐无关，但对充血性心力衰竭病人必须餐时服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。

用法与用量

　　⑴成人常用量：口服，①原发性高血压及心绞痛，初次剂量为12.5mg，一日1次，两天后改为25mg，一日1次，以后根据需要逐渐增加剂量至一日50mg，分1～2次服用。②慢性充血性心力衰竭，剂量必须个体化，增加剂量需密切观察。推荐开始2周剂量为3.125mg，一日2次，若耐受好，可间隔至少2周后将剂量增加至6.25mg，一日2次，然后每次12.5mg，一日2次，再到一次25mg，一日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重＜85公斤者，最大推荐剂量为25mg，一日2次；体重＞85公斤者，最大推荐剂量为50mg，一日2次。卡维地洛停药超过2周时，再次用药应从3.125mg，一日2次开始，然后按上述推荐方法增加剂量。
　　⑵老年人剂量：原发性高血压患者初始剂量一次12.5mg，一日1次。若效果不好，可在间隔至少2周后将剂量增加到推荐最大剂量一日50mg，一日1次或分次服用。

剂型与规格

片剂	3.125mg	6.25mg	10mg	XC07AG乙0384	5%	哪儿有
片剂	12.5mg	20mg	25mg	XC07AG乙0384	5%	哪儿有

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