| 英文名称 | Labetalol | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸拉贝洛尔、柳胺苄心定、Ibidomide、PRESDATE、TRANDATE | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(片剂：50mg、100mg) | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在妊娠中、晚期用药 | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色粉末或颗粒，溶于水及醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密封保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗高血压病。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种效应之比约为1:3。大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量相关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。 ⑵药动学：口服吸收完全，绝对生物利用度25％。服后1～2小时血药浓度达峰值。ｔ1/2为6～8小时，约55％～60％的原形药物和代谢产物由尿中排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值作用，可持续8～12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。 |
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| 不良反应 | 有头昏、恶心、乏力、感觉异常、哮喘加重等。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
多达8%的患者出现轻中度血清转氨酶含量升高，远高于其他β阻滞剂。这些指标升高通常不会伴随着临床症状，持续时间短，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。尽管拉贝洛尔不常引起临床症状明显的异质肝损伤，但在个案报告和病例系列研究中均出现数例相关报告。肝损伤一般出现在用药4至16周后。血清酶水平升高主要表现为肝细胞性，发病期和病程与急性肝炎类似。免疫超敏表现（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体形成比例也很低。虽然多数病例在停药后即可恢复，但是，其中有几例出现急性肝功能衰竭甚至死亡或者需要紧急肝脏移植，特别是在未及时停药的情况下。拉贝洛尔为β阻滞剂，导致临床症状明显的肝损伤的风险极高。 ⑵损伤机制： 拉贝洛尔导致肝损伤的机制目前未知，但可能是因为机体对拉贝洛尔由肝脏广泛代谢的代谢产生的异质性所致。少有证据表明超敏反应是肝损伤的原因。 |
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| 禁忌症 | ⑴支气管哮喘；⑵心源性休克；⑶心传导阻滞（Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞）；⑷重度或急性心力衰竭；⑸窦性心动过缓；⑹对本品过敏者。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴少数病人可在服药后2～4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应逐渐增加。 ⑵孕妇服用的安全性不详。少量从乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。 ⑶小儿的疗效和安全性不详。 ⑷对诊断的干扰：①本品尿中代谢物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高；②本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。 ⑸慎用情况同普萘洛尔。 ⑹逾量时可出现体位敏感的严重低血压和心动过缓，应使病人平卧，其他处理同普萘洛尔。本品不易经血液透析和腹膜透析清除。 |
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| 药物相互作用 | ⑴三环类抗抑郁药可增加震颤的发生率。 ⑵西咪替丁可增加本品的生物利用度，导致血药浓度明显升高。 | |||||||||||||||||||||
| 用药交代 | ⑴本品引起的直立性低血压可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； ⑵不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。 ⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。不建议预先调整拉贝洛尔剂量。应建议患者监测血压。 |
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| 给药说明 | ⑴本药可与其他抗高血压药或利尿药同用。 ⑵本品可用于嗜铬细胞瘤的降压治疗，但偶有反常性血压增高现象。 ⑶其他情况见普萘洛尔。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴口服：一次100mg，一日2次，2～3天后根据需要加量，常用维持量为200～400mg，一日2次。饭后服。一日最大剂量2400mg。 ⑵注射：①静脉注射，一次25～50mg，加入10％葡萄糖注射液20ml，于5～10分钟缓慢注射，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不用超过200mg。②静脉滴注，本品100mg，加5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液250ml，以每分钟1～4mg的速度滴注，取得较好效果后停止滴注，有效剂量为50～200mg，但对嗜铬细胞瘤患者可能需要300mg以上。 |
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| 剂型与规格 |
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