| 英文名称 | Cycloserine | |||||||
| 其他名称 | 赛来星 | |||||||
| 基本药物 | 基药(耐多药肺结核) | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 适应证 | 本品与其他抗结核药联合，用于经一线药物（如吡嗪酰胺、链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗失败的患者。本品还可用于治疗非结核分枝杆菌感染如鸟复合分枝杆菌病的治疗。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品的化学结构类似D-丙氨酸。本品干扰细菌细胞壁合成的早期阶段，它通过竞争性抑制L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酰-D-丙氨酸合成酶抑制细菌细胞壁的合成。 ⑵药动学：口服吸收快而完全（70％～90％）。广泛分布于多数体液和组织，包括脑脊液、乳汁、胆汁、痰、淋巴组织、肺、胸水、腹水及滑膜液中，能通过胎盘。脑脊液中药物浓度接近血浓度。尿浓度高。口服后ｔmax为3～4小时，肾功能正常者ｔ1/2为10小时，肾功能减退者延长。本品由肾小球滤过从肾脏清除，在12小时内以原形排出50％，24～72小时内65％～70％。少量从粪便排出。肾功能减退者本品可蓄积。本品可通过血液透析清除。 |
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| 不良反应 | ⑴常见的不良反应为焦虑、精神错乱、头晕、头痛、嗜睡、兴奋性增高、烦躁不安、精神抑郁、肌肉抽搐或颤抖、神经质、多梦、其他情绪改变或精神改变、语言障碍、自杀倾向（中枢神经系统独行）。 ⑵少见的不良反应为皮疹（过敏）：麻木。麻刺感、烧灼感或手足无力（周围神经病）；癫痫发作。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
环丝氨酸引起血清转氨酶升高情况少见，通常持续时间短且无症状，无需调整剂量。环丝氨酸常与其他更易引起肝功能损伤的药物合用，但环丝氨酸本身不会引起肝功能检查异常。尚未发现环丝氨酸引起临床症状明显的肝损伤病例，但其常与具有明显肝毒性的药物合用，因此不排除其具有肝毒性。 ⑵损伤机制： 环丝氨酸极少经肝脏代谢，这是环丝氨酸肝毒性不显著的原因。已报告环丝氨酸引起过敏反应的病例，严重情况下可能会伴随着血清酶轻微升高。 ⑶肝损星级：★ 【治疗结核的一线药物包括异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇以及利福霉素类（包括利福平、利福布丁、利福喷丁）。二线药物包括链霉素、卷曲霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、氟喹诺酮类药物（如左氧氟沙星、莫西沙星）、氨基糖苷类药物（如阿米卡星和对氨基水杨酸(PAS)）。】 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵严重焦虑、精神抑郁或精神病患者禁用。 ⑶有癫痫发作史者禁用。 ⑷肾功能减退（肌酐清除率＜50ml/min）者禁用。 ⑸酗酒者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴本品能通过胎盘，胎儿的血药浓度可接近母体血药浓度；本品可进入乳汁，浓度接近或超过母体血药浓度，故孕妇和哺乳期妇女用药，应充分权衡利弊。 ⑵服用本品每日剂量超过500mg时，应密切观察中枢神经系统毒性症状。 ⑶有条件者应监测血药浓度，浓度维持在25～30μg/ml，应避免高于30μg/ml。 ⑷治疗期间进行下列项目监测：①血红蛋白；②血清肌酐和尿素氮；③血清环丝氨酸浓度。肾功能减退但尚稳定，且每日剂量超过500mg的患者，或表现除毒性症状和体征者应至少每周检测一次，应避免浓度高于30μg/ml。 ⑸逾量的处理：①洗胃。洗胃后给予活性炭糊，以吸收肠道内常与的环丝氨酸；②癫痫发作时用抗惊厥药控制；③每天服用维生素B6200～300mg以预防和治疗神经毒性；④必要时可进行血液透析。 |
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| 药物相互作用 | ⑴乙醇可增加癫痫发作的危险，服环丝氨酸者须忌酒。 ⑵本品可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶测定值升高，特别是已患肝脏疾病的患者。 ⑶同时服用异烟肼或乙硫异烟胺，可增高中枢神经系统不良反应发生率，故应调整剂量，并密切观察。 ⑷环丝氨酸为维生素Ｂ6拮抗剂，可引起贫血或周围神经炎；服药期间，对维生素Ｂ6的需要量增加。 |
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| 用药交代 | 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； 2.不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。 |
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| 给药说明 | ⑴若服用本品产生胃肠道刺激症状者，可改在餐后服用。 ⑵单用本品治疗结核病可迅速引起细菌耐药，故必须与其他抗结核药合用。本品属结核病复治用药，故疗程一般为1～2年。 |
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| 用法与用量 | 成人和青少年常用剂量为：最初2周每12小时口服本品250mg；然后根据必要性及耐受性小心加量，最大加至每6～8小时口服250mg，并监测血药浓度。最大剂量为一日1g。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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