灰黄霉素_多烯类及其衍生物_抗真菌药_抗微生物感染药物

自助用药查询

您现在的位置：首页 > 药品通用名列表 > 抗微生物感染药物 > 抗真菌药 > 多烯类及其衍生物 > 灰黄霉素

灰黄霉素

英文名称

Griseofulvin

其他名称

癣净、Griseofulvina、Fulcine

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色或类白色微细粉末；无臭，味微苦。在二甲替甲酰胺中易溶，无水乙醇中微溶，水中极微溶解。

贮存条件

密封保存。

适应证

本品适用于各种癣病的治疗，包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣（灰指甲）。上述癣病由红色毛癣菌、断发毛癣菌、须癣毛癣菌、须癣毛癣菌指间变种等一级奥杜盎小孢子菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌等所致。
灰黄霉素不宜用于轻症、局部的浅部真菌感染，及局部用抗真菌药已可奏效者。本品对念珠菌属、组织胞浆菌、放线菌属、孢子丝菌、芽生菌、球孢子菌、奴卡菌属及隐球菌等感染及花斑癣均无效。

药理作用

　　⑴药效学：本品主要对毛癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好的抗菌作用，对念珠菌、隐球菌、组织胞浆菌、孢子丝菌、芽生菌、球孢子菌等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。灰黄霉素可沉积于皮肤、毛发、甲的角质层，并与其角蛋白相结合，防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入，其后病原体谁皮肤和毛发的自然或人工脱落而离开人体，而代之以健康的组织。
　　⑵药动学：口服吸收因制剂不同而异，微粒型可被吸收25％～70％，超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度；单次口服超微粒型灰黄霉素250mg或微粒型500mg后ｔmax为4小时。在体内药物分布至皮肤、毛发和甲的角质层，给药后数小时内即可自角质层中测到，仅很少量分布至其他体液和组织。主要在肝内代谢，主要的代谢产物为6-甲基灰黄霉素和其葡萄糖醛酰化物。ｔ_1/2约为14～24小时。本品自尿中以药物以原形排出量不足给药量的1％，给药量的16％～36％以原形自粪便排出。

不良反应

⑴神经系统：头痛较为常见，约10％患者可出现头痛，促使较重，继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。
⑵消化系统：少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻，一般系轻度，患者可耐受。
⑶过敏反应：约3％分钟可发生皮疹，偶可发生血管神经性水肿、持续性荨麻疹、剥脱性皮炎，少数患者可发生光感性皮炎。
⑷本品欧克致周围血象白细胞减少。
⑸本品偶可致肝毒性及蛋白尿。

肝损伤

⑴肝毒性： 5%接受灰黄霉素治疗的患者可出现血清转氨酶暂时性轻中度升高，但血清酶异常通常无症状，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。临床明显的肝毒性非常罕见。灰黄霉素引致的肝损伤一般为胆汁淤积型，常于开始治疗后的前几个月出现。发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多等超敏症状比较罕见。已报道的灰黄霉素相关肝损伤均具有自限性，恢复期需1至3个月。灰黄霉素可增加肝内原卟啉水平，导致处于缓解期的急性间歇性卟啉病患者突发卟啉症。
⑵损伤机制： 灰黄霉素导致临床明显肝毒性的原因目前未知，但其大部分经肝脏代谢，可能产生毒性中间物。大剂量灰黄霉素可与微管蛋白结合，从而妨碍哺乳动物细胞的有丝分裂纺锤体作用。灰黄霉素还可阻碍卟啉代谢，导致急性卟啉病发作。

禁忌症

对本品及其成分有过敏史者禁用。

注意事项

⑴交叉过敏反应：由于本品获自青霉菌，由此推测该药可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏反应，然而临床并未证实此情况存在，但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎，并严密观察。
⑵动物实验证实本品有致畸作用，故孕妇不宜应用。育龄妇女治疗期间要采取避孕措施，并持续至治程结束后1个月。男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取避孕措施。
⑶老年人及小儿（2岁以下）中本品的应用及其与年龄关系尚无研究资料。
⑷本品偶可致肝毒性，原有肝病或肝功能损害患者需权衡利弊后决定是否应用该药。
⑸本品可诱发卟啉病、红斑狼疮，有上述疾病者如有指征应用该药时必须权衡利弊后决定。
⑹疗程中需定期随访周围血象、肝功能试验、血尿素氮、肌酐及尿常规。

药物相互作用

⑴酒精与本品合用时可出现心动过速、出汗、皮肤潮红等，故两者不宜合用。
⑵本品与香豆素类抗凝药合用时，本品可使后者代谢增强，抗凝作用降低，故需监测凝血酶原时间以调整剂量。
⑶本品与扑米酮、苯巴比妥等药物合用时可使本品的抗真菌作用减弱，可能与巴比妥类使本品的吸收减少、血药浓度降低有关，应避免此类药物与灰黄霉素合用。
⑷本品与雌激素内避孕药合用时可降低口服避孕药的效果，可能因灰黄霉素加强该类药物在肝内代谢致血药浓度降低有关，应避免两者合用。

给药说明

⑴口服本品超微粒型制剂250～330mg相当于该药微粒型制剂500mg。
⑵本品可于进餐时同服或餐后服，以进高脂肪餐为最佳，因可减少该药的胃肠道反应并可增加药物吸收。
⑶为防止复发，本品治疗应持续至临床症状消失和实验室检查证实病原菌已完全根除。一般疗程为：头癣8～12周；体癣2～4周；足癣4～8周；指甲癣至少4个月；趾甲癣至少6个月，但趾甲癣的复发率仍高。
⑷通常需同时予以适宜的局部用药，此对足癣尤为重要，因其可能有酵母或细菌的混合感染。此外，局部用药亦可减少复发。

用法与用量

以下是本品微粒型剂量。
　　⑴成人常用量：①甲癣或足癣，口服500mg，每12小时1次。②头癣、体癣或股癣，口服250mg，每12小时1次，或500mg，一日1次。
　　⑵小儿常用量：① 2岁以下小儿的剂量未建立。② 2岁以上小儿，体重14～23kg者，口服62.5～125mg，每12小时1次，或125～250mg，一日1次。③小儿体重＞23kg者，口服125～250mg，每12小时1次，或250mg～500mg，一日1次。

剂型与规格

微粒型胶囊剂	125mg(12.5万单位)		暂无
微粒型片剂	250mg	500mg	暂无
片剂	100mg		哪儿有

扫码关注