| 英文名称 | Terbinafine | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸特比萘芬、兰美舒、疗霉舒、丁克、倍佳、Lamisil | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型和软膏剂 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 凝胶剂、搽剂、喷雾剂、口服溶液剂、散剂为甲类非处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药、皮肤外用 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色或几乎白色粉末，微溶于水，易溶于无水乙醇和甲醇，微溶于丙酮。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光、密封保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 1.本品适用于由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、断发毛癣菌、堇色毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌所致的皮肤、毛发真菌感染以及皮肤癣病感染所致的甲癣（灰指甲）； 2.本品仅用于治疗大面积、严重的皮肤真菌感染（体癣、股癣、足癣、头癣）和念珠菌（如白色假丝酵母）所致的皮肤酵母菌感染，根据感染部位、严重性和范围考虑口服给药的必要性； 3.本品还可用于孢子丝菌、暗色真菌和曲霉等敏感真菌所致的深部真菌感染。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：为合成的丙烯胺类抗真菌药物，作用机制是抑制角鲨烯环氧酶活性，使真菌麦角甾醇的合成受限制。过多的角鲨烯聚集于真菌细胞内，杀灭真菌。同时，高浓度的角鲨烯也可干扰细胞膜的功能和细胞壁的合成。该药对皮肤癣菌有杀菌作用，对念珠菌酵母型哺乳菌丝型敏感，为抑菌作用。对某些曲霉暗色真菌及双相真菌也有较强的抑菌作用。 ⑵药动学：口服吸收良好（＞70％），ｔmax为2小时，单次口服250mg后Ｃmax为0.8～1.5μg/ml，吸收ｔ1/2为0.8～1.2小时。食物对生物利用度有中度影响，但不需要调整剂量。长期服用，一个月可达Ｃss。血浆蛋白结合率大于99％。本药为高嗜脂性药物，吸收后广泛分布于皮肤及其他组织，有真皮、表皮下层渗透至角质层，并经由皮脂达毛囊，毛发。在角质层中存在的ｔ1/2为3～5天。也能经皮脂排泄，在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。有证据表明本品在开始治疗后第一周内即可分布到甲板。在甲板吸收迅速持久，停药后可维持一定时间。本品在肝内代谢，70％从尿中排出，其余从粪便排出。有肝肾疾病的患者药物排出迟缓。 特比萘芬经过至少7种CYP异构酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8和CYP2C19，迅速而广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性，主要经尿排出。ｔ1/2为17小时，无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变，但在肝功能或肾功能受损的患者中，清除率可能会降低，可引起特比萘芬的血浓度升高。 单剂量药动学研究表明，对肝脏疾病的患者其清除率降低约50％。 |
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| 不良反应 | ⑴常见：胃肠道症状如胀满感、食欲降低、消化不良、恶心、轻微腹痛，轻微的皮肤反应如皮疹、荨麻疹、关节痛，肌痛。常为轻中度。 ⑵不常见（≤0.1％）：味觉温暖，包括味觉丧失，常常在停药后数周内可以恢复。 ⑶罕见（＜0.1％）：有报告与特比萘芬治疗有关的肝胆功能不良（实际为原发性胆汁淤积性的），包括非常罕见的肝衰竭。非常罕见（＜0.01％）：严重的皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松懈症）和过敏性反应。血液系统疾患如中性粒细胞减少症，粒细胞缺乏症或血小板减少在。 ⑷局部外用时少数患者可出现局部轻度烧灼感、瘙痒感等刺激症状或局部皮肤干燥，偶可引起接触性皮炎。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
在特比萘芬首次用药不久后即证实可引发药物性肝损伤。口服特比萘芬治疗可使不足1%患者血清转氨酶升高，临床上无症状，停药后即可恢复。特比萘芬治疗2-6周内，预计使血清转氨酶水平升高的可能性为0.31%，若治疗时间超过8周，则血清转氨酶水平升高的可能性为0.44%。采用特比萘芬治疗后，出现症状性肝损伤的几率极低（1/50,000至1/120,000）。肝损伤通常在开始治疗的前6周内出现。损伤类型起初表现为肝细胞受损或胆汁淤积，但通常演变为长时间的胆汁淤积（例1和例2）。部分病例可能演变为胆管消失综合征。不常见超敏反应（皮疹、高烧、嗜酸细胞增多），若出现时，一般为轻中度。自身抗体合成不常见。此外，目前已报告有严重肝细胞损伤并伴有急性肝功能衰竭的病例。表现为血清转氨酶水平急剧升高、渐进性黄疸和肝功能衰竭。同时，特比萘芬与史蒂文斯—约翰逊综合征有关，该综合征中皮疹和过敏症状比肝损伤症状更明显。 ⑵损伤机制： 因特比萘芬治疗引起的急性肝毒性发生的机理目前尚不明确，可能是过敏性反应的一部分。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | 对本品及本品制剂中其他成分过敏者禁用。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴如果患者出现肝功能不良的体征或提示性症状，如无法解释的恶心、厌食或疲倦、或黄疸、黑尿或无色粪便时，应当确认是否为肝源性的，并终止治疗。在该药的临床试验中未开展对伴有慢性或活动性肝病的患者使用特比萘芬的研究，因此不做推荐。肾功能受损的患者（肌酐清除率＜50ml/min或血肌酐超过300umol/L)应当服用正常剂量的一半。 ⑵孕妇及哺乳期妇女用药：胎儿毒性及生育能力动物实验研究发现，无不良反应。由于妊娠妇女中的临床经验有限、在妊娠期间，如果服药的益处不能超过风险，不应使用。本品可以分泌至乳汁中，因此服药期间乳母不应哺乳。 ⑶儿童用药：2岁以上的儿童口服该药耐受性好。由于没有关于年龄小于2岁以下儿童口服特比萘芬的治疗经验，因此本品不推荐使用。 ⑷老年患者用药：尚无证据提示老年患者与年轻患者需服不同剂量或发生不同的不良作用。处方时应当考虑老年患者存在的肝、肾功能减退的因素。 ⑸药物过量：已有少数药物过量的病例报告，发生了头痛、恶心、上腹痛及头晕。药物过量的推荐治疗是清除药物，主要是服用活性炭治疗，根据需要给予对症治疗及支持治疗。 ⑹局部外用时：①用药过程中一旦局部皮肤过敏、皮疹加重、瘙痒，应立即停用。②避免接触眼睛。 |
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| 药物相互作用 | ⑴体外研究表明，本品可抑制肝药酶CYP2D6的活性，与三环类抗抑郁药（TCAS）、β受体拮抗药、选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIS）以及Ｂ型单胺氧化酶抑制药（MAO-Is）等药物合用时可引起药物相互作用导致血药浓度改变，必要时调整这些药物的剂量。 ⑵本品与口服避孕药合用时可引起月经不调。另一方面，药酶诱导剂如利福平，可以加速特比萘芬的清除；而药酶抑制剂如西咪替丁则可抑制其清除，升高其血药浓度，合用时，本品的剂量应调整。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服常规剂量：①成人一日250mg。疗程取决于感染部位，足癣疗程一般2～6周，体、股癣2～4周，手足真菌病6周，足甲真菌病12周。②儿童：体重＜20kg时用量为一日62.5mg；体重20～40kg时为一日125mg。应根据感染的严重程度和适应证调整剂量。儿童体重＜20kg（通常年龄＜5岁）：关于这组病人，从对照实验中获得的治疗非常有限，所以，只有在没有其他科选择的治疗方法以及潜在的治疗效益大于可能的危险时才可使用本品。 ⑵局部外用：外涂于患处，治疗体癣、股癣，一日2次，连用1～2周。手癣、足癣、花斑癣，一日2次，连用2～4周。 |
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| 剂型与规格 |
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