英文名称 | Vidarabine Monophosphate | |||||||
其他名称 | 瑞鑫 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
性状 | 本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末;有引湿性。 | |||||||
贮存条件 | 遮光,密封,在干燥处保存。 | |||||||
适应证 | 用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上,从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的继续合成。 ⑵药动学:本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(Ara-HX),使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间,肌肉注射为3小时,静脉滴注为0.5小时;半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,骨骼肌、脑内浓度低,脑脊液内的浓度为血浆浓度的35~50%。约60~80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)的形式从尿中排泄。 |
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不良反应 | ⑴皮肤及其附件:皮疹、瘙痒。 ⑵全身性损害:寒战、发热、乏力、苍白、过敏样反应、过敏性休克。 ⑶胃肠系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食。 ⑷用药部位:注射部位疼痛。 ⑸神经系统:头晕、头痛、抽搐、震颤、眩晕、共济失调。 ⑹精神障碍:精神异常、幻觉。 ⑺肌肉骨骼系统:神经肌肉疼痛、关节疼痛。 ⑻血液系统:血小板减少、骨髓巨细胞增多、白细胞减少。 ⑼肝胆系统:氨基转移酶升高、血胆红素升高。 ⑽其余参阅阿糖腺苷。 |
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禁忌症 | 对本品过敏者、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴肝、肾功能不全者慎用。 ⑵大量液体伴随本品进入体内,应注意水、电解质平衡。 ⑶即配即用,配得的输液不可冷藏以免析出结晶。 ⑷本品不可静脉推注或快速滴注。 ⑸目前尚无儿童应用本品的系统研究资料,建议儿童使用时权衡利弊。 ⑹其余参阅阿糖腺苷。 |
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药物相互作用 | ⑴不可与含钙的输液配伍。 ⑵不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。 ⑶别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性,不宜与别嘌呤醇并用。 ⑷与干扰素同用,可加重不良反应。 |
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用药交代 | 单磷酸阿糖腺苷的药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成,只对DNA病毒有效,而引起支气管炎、肺炎、手足口等常见病毒如鼻病毒、冠状病毒、流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒、埃可病毒、柯萨奇病毒等均为RNA病毒,不宜应用单磷酸阿糖腺苷治疗。 | |||||||
给药说明 | ⑴临用前,每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射,缓慢静脉注射或遵医嘱。 ⑵用药过程中应密切注意不良反应的发生并及时处理。 |
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用法与用量 | ⑴单纯疱疹病毒性脑炎:一日量为15mg/kg,按200mg药物、500ml输液(预热35~40℃)的比例配液,作连续静脉滴注,疗程为10日。 ⑵带状疱疹:10mg/kg,连用5日,用法同上。 |
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剂型与规格 |
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