| 英文名称 | Efavirenz | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 依发韦仑、依法韦仑、施多宁、萨斯迪瓦、Sustiva、EFV、DMP266 | |||||||||||||||||||||
| 是否批准注册 | 已通过一致性评价 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 抗艾滋病免费用药 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色到很浅粉红色结晶性粉末，水中溶解度＜10μg/ml。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密闭、防潮保存于20～25℃。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为非核苷类逆转录酶抑制剂。本品为HIV-1病毒的非核苷类逆转录酶抑制剂，本品可非竞争性的抑制HIV-1的逆转录酶而抑制病毒的复制，但对HIV-2逆转录酶和人类细胞的DNA多聚酶α、β、γ和δ无作用。 ⑵药动学：正常志愿者单剂口服100mg～1600mg后Ｃmax和AUC的增加较剂量的增加为少，提示高剂量时本品的吸收减少。生物利用度50％。HIV感染患者每日口服200mg、400mg、600mg 后，其平均稳态Ｃmax和AUC的增高与剂量成正比，ｔmax3～5小时。35名HIV感染者每日口服600mg达稳态时Ｃmax为12.9±3.7μM，Ｃmin为5.6±3.2μM，AUC为184±73μM·h。进食可使Ｃmax和AUC增加。本品血浆蛋白结合率高（99.5％～99.7％），主要与白蛋白结合。HIV-1感染患者每日口服200～600mg，连续1个月以上，其脑脊液内药浓度可达同期血浓度的0.26％～1.19％（平均0.69％）。本品主要在肝脏经细胞色素P450酶系（CYP3A4与CYP2B6）代谢成为无活性代谢物。本品可诱导肝脏细胞色素P450酶的产生。单剂口服本品后终末ｔ1/2为52～76小时，多剂口服后终末ｔ1/2为40～55小时。尿中排出14％～34％的本品，其中原形药＜1％，16％～61％经粪便排出。 |
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| 不良反应 | 本品一般耐受性良好。与本药有关的不良反应有皮疹和神经系统症状。皮疹通常是轻至中度的斑丘疹性皮疹，发生于治疗的头2周，大多数患者的皮疹随着继续治疗会在一个月内消退。出现严重皮疹时应停用本品。对于因皮疹而中断治疗的患者可重新开始时服用本药。重新服用本药时，建议使用适当的抗组胺药和/或皮质激素类药物。常见的神经系统症状包括：眩晕、失眠、瞌睡、注意力降低及异常梦。神经系统症状通常开始于治疗的头1～2天，并且在2～4周后基本消失。睡前服药可减轻症状。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
接受依法韦仑治疗的患者约有1%至8%的血清转氨酶含量会升至正常值上限的五倍以上，但合并感染丙型肝炎病毒的患者的血清酶升高概率更高。依法韦仑较少引起临床症状明显的肝中毒，但许多已发表的病例确定了依法韦仑的肝毒性。肝损伤通常属于免疫反应，治疗开始后1至8周出现。超敏反应较常见，包括发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症，有时会出现面部水肿、淋巴结病和淋巴细胞增多症。自身抗体合成不常见。血清酶升高通常为胆汁淤积型或混合型（胆汁淤积和肝细胞损伤）。停药后，肝功能快速恢复。 ⑵损伤机制： 依法韦仑所致的临床症状明显的肝中毒可能属于超敏性反应。皮疹、嗜酸性粒细胞增多症以及活检表明该损伤是由免疫超敏反应引起。 |
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| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本药需与其他抗HIV药物联合应用。 ⑵本药应慎用于肝病患者。 ⑶疗程中应考虑监测血胆固醇水平。 ⑷服用本药的妇女应避免怀孕。应联合采用屏障孕法和其他避孕方法（如口服避孕药或其他激素类避孕药）。哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。 ⑸3岁以下或体重低于13kg的小儿患者不宜用。 ⑹老年患者中用药无资料。 |
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| 药物相互作用 | ⑴依非韦伦不得与特非那定、阿司咪唑、西沙比利、咪达唑仑或三唑仑合用，因为依非韦伦竞争CYP6A4可能导致这些药物的代谢抑制，并可能造成严重的和/或危及生命的不良反应，如心律失常、持续的镇静作用或呼吸抑制。 ⑵依非韦伦时CYP3A4的诱导剂，与其他经CYP3A4代谢的药物合用时后者的血药浓度可能减低。 ⑶茚地那韦（每8小时800mg）与依非韦伦同时服用时，由于诱导肝脏药酶的作用，茚地那韦的AUC和Ｃmax分别降低约31％和16％。因而，茚地那韦的剂量应从每8小时800mg增加到1000mg，而依非韦伦的剂量不需调整。 ⑷沙奎那韦（每天3次，每次1200mg）与依非韦伦合用时，沙奎那韦的AUC和Ｃmax分别降低62％和45～50％，因此依非韦伦不宜与沙奎那韦合用。 ⑸依非韦伦与利福平同服时，本品的剂量应当提高到800mg/日，而利福平的剂量不需调整。 ⑹克拉霉素与依非韦伦联合用药时，克拉霉素的AUC和Ｃmax分别降低约39％和26％，而克拉霉素的羟基代谢物的AUC和Ｃmax分别增高约34％和49％。与克拉霉素联合用药时，不必调整依非韦伦的剂量，而应考虑调整克拉霉素的剂量。 |
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| 用法与用量 | 本品与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）合用时，推荐剂量为成人一日1次口服600mg，可与食物或不与食物同服。体重为13～15kg的患者剂量为200mg，一日1次；体重为15～20kg者，250mg，一日1次；体重为20～25kg者，300mg，一日1次；体重为25～32.5kg者，350mg，一日1次；体重为32.5～40kg者，400mg，一日1次；体重为40kg或以上者，600mg，一日1次。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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