拉米夫定_抗肝炎病毒药_抗病毒药_抗微生物感染药物

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拉米夫定

英文名称

Lamivudine

其他名称

雷米夫定、贺普汀、贺普丁、EPIVIR、HEPTOVIR

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型并限有活动性乙型肝炎的明确诊断及检验证据或母婴乙肝传播阻断

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色或类白色结晶固体，无臭。20℃时水中溶解度约70mg/ml。易溶于二甲基亚砜；略溶于甲醇或乙醇；几乎不溶于乙醚。1％水溶液的pH为6.9。

贮存条件

避光、密闭，在30℃以下干燥处保存。

适应证

1.本品与其他抗逆转录病毒药物联合用于HIV感染者；
2.本品亦可用于治疗乙型肝炎(简称乙肝)所致的慢性乙型肝炎患者，其HBsAg持续阳性6个月以上，HBV-DNA阳性的患者。

药理作用

　　⑴药效学：本品为核苷类逆转录酶抑制剂。对乙型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒有明显的抑制作用。本品口服吸收后，在外周单核细胞和肝细胞内经磷酸激酶的作用，形成具有抗病毒作用的活性形5'-三磷酸拉米夫定。后者通过竞争抑制作用，终止DNA链延长，从而抑制HIV和HBV的逆转录酶和HBV聚合酶，阻止HIV和HBV的DNA合成和病毒复制。体外试验中本品与齐多夫定联合，对HIV病毒有协同作用。
　　⑵药动学：口服吸收良好，成年人的生物利用度为80％～85％，儿童为68％，ｔmax为1小时。口服100mg后Ｃmax为1.1～1.5mg/L。AUC为400～600μg/L·h-1。与食物同服时，ｔmax延迟0.25～2.5小时，Ｃmax降低10％～40％，但生物利用度和AUC不变。广泛分布于体内各组织，分布容积1.3～1.5L/kg，血浆蛋白结合率16％～36％，ｔ_1/2为5～7小时，其三磷酸化合物在肝细胞内半衰期为17～19小时，在HIV感染者血液单核细胞内为10.5～15.5小时。药物主要以原形在肾脏排泄，肾清除率12～20L/h，仅少量（＜10％）在肝内代谢为磺基氧化物等。本品可通过血脑屏障，进入脑脊液；亦可通过胎盘进入胎儿血循环；并在乳汁中分泌。

不良反应

本品的不良反应较轻，常见者有头痛、乏力、肌肉关节酸痛、上腹不适、头晕、发热、麻木、周围神经病变、口干，偶有皮疹，少数病人可有血小板减少，磷酸肌酸激酶及肝酶增高，大多程度较轻，一般不需停药。此外，儿童患者中曾有用药后发生胰腺炎（15％）的报道。国家药品不良反应信息通报本品可引起严重的横纹肌溶解症。

肝损伤

⑴肝毒性： 部分慢性乙型患者可出现血清丙氨酸转氨酶升高。血清丙氨酸转氨酶升高可能是因为潜在慢性乙肝的一过性反弹，可发生在以下三种情况：开始治疗时（治疗性反弹）、产生抗病毒耐药性时（病毒突破反弹）和停药不久后（停药后再发）。治疗性反弹通常发生在治疗的前几个月，表现为血清转氨酶无症状升高，少见黄疸或临床症状。开始治疗后，HBVDNA水平的快速下降也会导致反弹。肝炎加剧通常发生在出现耐药性之后，也就是突变HBV菌株出现和HBV DNA水平上升的数周或数月后。停药后再激活通常发生在停药后的4至12周内，通常是严重的、有症状的，甚至导致临床代谢失调、急性肝功能衰竭，需要急诊肝移植甚至导致死亡。耐药性和停药后再激活通常发生在HBV DNA水平较高或上升时。拉米夫定极少出现其他类型的肝毒性。即使有，也是属于极少数个例。曾经出现数例因为服用拉米夫定导致乳酸酸中毒（伴有肝脏脂肪变性）和肝功能衰竭的报告。但是，在多数情况下，同时服用的核苷类似物【地达诺新、司他夫定、扎西他滨、齐多夫定】更可能引起线粒体损伤。尚无可信病例证明单独服用拉米夫定或同时服用阿德福韦或替诺福韦的乙肝患者会出现乳酸酸中毒（伴微囊泡性脂肪变）。
⑵损伤机制： 拉米夫定的安全性可能与其几乎不经过肝代谢有关。此外，拉米夫定为左旋对应体，在脱氧核糖的3'位置被阻断，使其不被用于核酸或线粒体宿主聚合酶。在HBV感染治疗期间或之后发生的反弹可表现为乙型肝炎的免疫介导性加剧。最后，在体外拉米夫定有轻微抑制线粒体聚合酶γ活性。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

对本品过敏者及妊娠期妇女禁用。

注意事项

⑴本品偶可引起乳酸性酸中毒、肝肿大及脂肪变性，并有死亡病例报告。肥胖及长期用药的女性患者易发生。疗程中应监测肝功能及乳酸性酸中毒的发生。
⑵本品属妊娠期用药Ｃ类，妊娠期患者用药前应充分权衡利弊后决定是否采用。哺乳期妇女患者用药期间应停止哺乳。
⑶老年患者用药时应根据肾功能调整剂量。3个月以下婴儿不推荐使用。
⑷合并HIV感染及慢性乙型肝炎的患者，应按治疗HIV感染的剂量用药。
⑸儿童患者可能发生胰腺炎，故儿童患者过去曾用过核苷类抗逆转录病毒药者、有胰腺炎病史者或有发生过胰腺炎的危险因素的患者应慎用本品。用药过程中应密切观察，一旦出现胰腺炎的症状、体征或实验检查异常时应立即停用本品。
⑹肝功能损害的患者不需调整剂量。失代偿性肝病患者不宜采用本品。
⑺肾功能减退的患者口服本品后药物清除显著减少，血药峰浓度显著增高。AUC增加，消除半衰期延长。因此肾功能减退的患者本品剂量应适当调整。
⑻本品用于治疗慢性乙型肝炎患者或HIV感染合并乙型肝炎患者时，停用本品后可能引起乙型肝炎急性加重（包括临床症状和实验室检查）。其与本品的关系尚未阐明，故停药后仍应继续观察随访数月。

药物相互作用

⑴甲氧苄啶、复方磺胺甲噁唑（SMZ-TMP）可增加本品血药浓度，但通常不需调整本品剂量。
⑵拉米夫定与扎西他滨可相互影响两者在细胞内的磷酸化，故两者不宜联合应用。
⑶拉米夫定与齐多夫定合用，可使后者血药浓度增加13％，血药峰浓度升高约28％，但生物利用度无显著变化。
⑷拉米夫定应避免与恩曲他滨、膦甲酸钠或更昔洛韦注射剂合用。

用法与用量

　　⑴HIV感染者：成人剂量，一次150mg，一日2次口服；体重＜50kg者一次2mg/kg，一日2次，餐后或空腹服。小儿剂量，3个月至16岁患儿一次4mg/kg，一日2次，一日剂量不超过150mg。同时均需与其他抗HIV药物联合治疗。肾功能减退患者用药，肌酐清除率30～49ml/min，一日1次，150mg；15～29ml/min，第一日150mg，继以每日100mg；5～14ml/min，第一日150mg，继以每日50mg；＜5ml/min，第一日50mg，继以每日25mg；血液透析患者第一日150mg，继以每日25～50mg。
　　⑵慢性乙型肝炎患者：成人剂量，一日口服一次，一次100mg。儿童患者，一日3mg/kg，一次口服：
　　⑶艾滋病患者合并慢性乙肝：剂量需加大至一日口服2次，每次150mg；并需与其他抗HIV药物联合应用。

剂型与规格

片剂	100mg	150mg	300mg	XJ05AF乙0738	0%	哪儿有
口服溶液	1.2g 240ml	2.4g 240ml				暂无

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