| 英文名称 | Telbivudine | |||||||
| 其他名称 | 特比夫定、汰比夫定、素比伏、Sebivo | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型并限有活动性乙型肝炎的明确诊断及检验证据或母婴乙肝传播阻断 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 为白色略带极微黄色的粉末，易溶于水，微溶于乙醇。 | |||||||
| 贮存条件 | 密闭、阴凉处保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶（ALT或AST）持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎(简称乙肝)的成人患者。 用于高病毒载量的HBsAg阳性孕妇，妊娠晚期服用【美国FDA未批准；《慢性乙型肝炎防治指南(2015更新版)》；美国肝病学会《AASLD Guidelines for Treatment of Chronic Hepatitis B》】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：替比夫定是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，可抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（HBV-DNA）聚合酶的活性。可被细胞激酶磷酸化，转化为具有活性的三磷酸盐形式，通过与HBV-DNA聚合酶的天然底物胸腺嘧啶-5'-三磷酸盐竞争，抑制该酶活性，导致HBV-DNA链合成终止，从而抑制HBV复制。 ⑵药动学：口服一次600mg，血药浓度在给药后1～4小时（中位数2小时）达到峰值为（3.69±1.25）μg/ml，曲线下面积是（26.1±7.2）μg·h/ml，大约5至7天后达到稳态，蓄积量约为1.5倍，这说明其有效蓄积半衰期大约为15小时。在体外与人血浆蛋白结合率较低（3.3％），广泛分布于全身各组织内。主要排泄机制为被动扩散，以原形通过尿液排泄。 |
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| 不良反应 | 常见的不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、胃肠胀气、腹泻和消化不良。本品可能造成患者血肌酸激酶升高，国家药品不良反应信息通报本品可引起严重的横纹肌溶解症。偶见重症肌无力。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
替比夫定与其他L-核苷（拉米夫定、恩曲他滨）有许多共同特征，在慢性乙型肝炎治疗中和治疗后，可导致短暂的肝炎突发。与其他核苷类似物相比，在使用替比夫定治疗时，有5%~10%患者的血清丙氨酸氨基转移酶升高超过正常值的三倍以上。替比夫定治疗时乙型肝炎突发包括暂时性的且通常无症状的血清丙氨酸转氨酶升高，也包括替比夫定抗病毒耐药性产生（突破性突发）与停止治疗（停药后突发）之后出现的病情恶化。在抗病毒耐药性产生或替比夫定停用之后,可能会出现乙型肝炎恶化,甚至导致急性肝衰竭。在利用替比夫定治疗乙型肝炎时，没有发生伴肝脏脂肪变性的乳酸性酸中毒的报道,但有报道个别病例出现伴有肌病的疑似线粒体损伤。 ⑵损伤机制： 由于不经过肝代谢，因此替比夫定不会导致明显的肝中毒症状。在体外，替比夫定对线粒体聚合酶γ的抑制作用很弱，对于线粒体聚合酶γ的抑制作用与肝脏线粒体损伤综合征有关，具体表现为乳酸性酸中毒、脂肪变性和肝衰竭。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | 对本品及本品的其他任何成分过敏的病人禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴尚无16岁以下患儿使用本品的相关数据。 ⑵有肌病倾向者、妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。 ⑶肾功能不全、老年患者，应根据肌酐清除率调整用药剂量。 ⑷用药期间及停止治疗后的几个月内，应严密监测肝功能，因为停止乙肝治疗可能会发生肝炎急性加重。 |
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| 药物相互作用 | ⑴替比夫定与可能改变肾功能的药物合用，可能影响替比夫定的血药浓度。 ⑵替比夫定与聚乙二醇干扰素α-2a合用会增加发生周围神经病变的风险。 ⑶本品有与拉米夫定合用后出现中性粒细胞减少的报道。 |
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| 用法与用量 | 口服：
⑴成人和青少年（≥16岁）推荐剂量为一次600mg，一日1次，餐前或餐后均可，不受进食影响。 ⑵肾功能不全：①肌酐清除率≥30～49ml/min者，一次600mg，每48小时1次；②肌酐清除率＜30ml/ml（无须透析）者，一次600mg，每72小时1次；③终末期肾病患者，一次600mg，每96小时1次，应在血液透析完后服用。 |
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| 剂型与规格 |
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