英文名称 | Piperaquine | |||||||
其他名称 | 磷酸哌喹、抗矽-14 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||
医保备注 | 2024版,限口服常释剂型 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
性状 | 常用其磷酸盐,为类白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光易变色。在水中微溶,在无水乙醇或氯仿中几乎不溶。 | |||||||
适应证 | 用于疟疾的治疗,也可作症状一致性预防用。尤其是用于耐氯喹虫珠所致的恶性疟疾的治疗与预防。此外本品有延缓矽肺病情进展的作用,有人试用于矽肺的防治。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:哌喹对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响,主要是滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异,多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现罗纹膜。这些变化呈进行性加重。该药的作用方式可能是通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能以及线粒体肿胀导致其生理功能的破坏,线粒体数量增多及其腔内出现较多层膜小体,则可能时结构遭到损伤后的一种代偿反应。 ⑵药动学:经胃肠道吸收,24小时内的吸收率为80%~90%,吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内,给药后8小时内,在肝内的药量可达给药总量的1/4左右。该药在体内缓慢消失,半衰期(t1/2)为9.4日。药物随胆汁排出,存在肝肠循环的代谢途径,这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要原因。 |
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不良反应 | 可引起头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和唇周麻木,但对心血管系统的毒性明显小于氯喹。 | |||||||
禁忌症 | 严重急性肝、肾及心脏病患者禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴孕妇及肝功能不全者慎用。 ⑵鉴于本品多积聚于肝脏,若给药量多、间歇时间短则易引起肝脏不可逆性病变。 |
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用法与用量 | ⑴抑制性预防疟疾:每月1次,服0.6g,临睡前服,可连服4~6个月,但不宜超过6个月。 ⑵治疗疟疾:本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用,但作用缓慢,宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品,首次0.6g,第2,3日分别服0.6及0.3g,总量1.2~2.5g。 ⑶矽肺的防治:预防,每次服500mg,10~15日1次,1月量1000~1500mg;治疗,每次500~700mg,每周1次,1月量2000mg。以半年为一疗程,间歇1个月后,进行第2个疗程,总疗程月3~5年。 |
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剂型与规格 |
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