| 英文名称 | Pyrimethamine | ||||||||||||||
| 其他名称 | 息疟定、DARAPRIM | ||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：6.25mg） | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||
| 性状 | 为白色结晶性粉末，无臭，无味。在冷水中不溶，在冷水、乙醇、乙醚或氯仿中微溶，在稀矿酸中溶解。熔点239～242℃。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光，密闭保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶时二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原成为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的裂殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在繁殖体期甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂殖体增殖的疟原虫，对已发育的裂殖体则无效。 ⑵药动学：口服后在肠道吸收较慢但完全，6小时内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作用可持续48小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘，经肾脏缓慢排出。服药后5～7天内约有10％～20％的原形物自尿中排出，可持续30日以上。本品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。半衰期（ｔ1/2）为80～100小时。血浆浓度为10～100mg/L时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。 |
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| 不良反应 | 口服一般抗疟治疗量时，毒性很低，较为安全。大剂量应用时，如每日用25mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象，主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道黏膜，引起造血机能障碍及消化道症状，如味觉改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较为严重的是巨幼细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能，能减轻乙胺嘧啶的毒性作用。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。 | ||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
乙胺嘧啶/磺胺多辛会引起临床症状明显的特异质性肝损伤，伴有显著的药物过敏或超敏性症状，与磺胺多辛肝毒性的典型症状相同。典型的发病症状为药物治疗开始后几天或几周后，患者突然发热和皮疹，随后出现黄疸。肝损伤临床症状通常为胆汁淤积或综合症状，症状可能会复杂化，且持续时间延长。该复合制剂会引起急性肝功能衰竭，表现为肝细胞损伤。但是，大多数病例患者快速恢复，约为2至4周，但严重的胆汁淤积除外。磺酰胺类药物超敏性反应可能会伴随轻微的丙氨酸转氨酶含量升高（无黄疸），以及肝肉芽肿。再次服药会缩短发病期，应予以避免（其他磺酰胺类药物也适用）。目前尚不清楚乙胺嘧啶是否单独引起肝损伤，这主要是因为其只与磺胺多辛共同使用。 ⑵损伤机制： 乙胺嘧啶引致的临床肝损伤暗示了药物过敏或超敏机制，损伤也许是由于磺胺嘧啶代谢生成有毒、反应性或抗原性代谢产物所致。 |
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| 禁忌症 | 妊娠妇女及哺乳期妇女禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴下列情况应慎用：①意识障碍，因大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性贫血；③巨幼细胞性贫血患者。 ⑵大剂量治疗时每周应检查白细胞及血小板2次。 ⑶本品过量可引起急性中毒症状，误服过量1～2小时内可出现恶心、呕吐、胃部烧灼感、口渴、心悸、烦躁不安等，重者出现眩晕。视力模糊、阵发性抽搐、惊厥、昏迷，甚至可引起死亡，此乃药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。 |
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| 药物相互作用 | 与磺胺多辛或砜类药物合用，则对疟原虫的叶酸代谢起双重阻断作用，以减少耐药性的产生。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴成人常用量：口服：①预防用药，应于进入疫区前1周服用，一般宜服至离开疫区后4周，每周服25mg；②治疗弓形虫病，每日50mg顿服，共1～3日（视耐受力而定），然后每日服25mg，疗程4～6周。 ⑵小儿常用量：口服：①预防用药，一次按体重0.9mg/kg，每周服1次，最高剂量以成人量为限。②弓形虫病，每日按体重1mg/kg，分2次服，服用1～3日后改为每日0.5mg/kg，分2次服，疗程4～6周。必要时，可重复1～2个疗程。 |
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| 剂型与规格 |
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