| 英文名称 |
Atovaquone |
| 其他名称 |
阿托喹酮、Mepron、Acuvel |
| 是否批准注册 |
国内暂无生产，无进口 |
| 基本药物 |
非基药 |
| 医保备注 |
非医保 |
| 处方或非处方药 |
处方药 |
| 妊娠期用药方式 |
口服给药 |
| 妊娠期用药安全分级 |
C |
| 适应证 |
主要用于治疗恶性疟原虫感染（对氯喹敏感或耐药者）；还可用于艾滋病患者合并卡氏肺囊虫病或弓形原虫性脑炎等治疗以及轻中度不能耐受复方磺胺药的肺孢子菌肺炎（PCP肺炎）。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：①抗疟作用：本药对疟原虫红内期裂殖体、配子体和红外期均有杀灭作用。体外实验对从疟疾患者血中分离的对氯喹敏感或耐药的恶性疟原虫株均有抑制作用，IC50分别为0.889nmol/L和0.906nmol/L，两者无明显差别。本药不影响子孢子进入肝细胞，但明显抑制疟原虫红外期在肝细胞的发育。 本药的抗疟靶点主要在疟原虫线粒体的呼吸链上，抑制细胞色素b和C1复合体（复合体Ⅲ），与其结合成大分子的物质，影响线粒体的电子传递。此外本药对疟原虫二氢乳清酸脱氢酶（DHOD）有中等程度的抑制作用。在原虫嘧啶核苷酸从头合成途径中，DHOD这一步骤是与复合物Ⅲ中电子传递偶联的。因而本品有抑制原虫嘧啶核苷酸合成的作用。②抗卡氏肺囊虫作用：体内实验证实本品具有抗卡氏肺囊虫的作用。对囊虫最小抑制浓度为1mg/L（约1×10-8mol/L）。本品的抗囊虫的作用机制与抗疟相似，仍然是作用在虫的呼吸链，与复合体Ⅲ结合，但与抗疟不同点是在呼吸链中主要阻断氧化磷酸化，明显降低ATP的合成，虽然嘧啶合成也被抑制，但这种阻断可被救援途径所克服。③抗弓形虫作用：体内外实验，本品均能抗弓形虫的包囊。合并其他药，如利福布汀等可增强本品对弓形虫的杀灭作用。④抗隐孢子虫作用：以金黄色地鼠感染巴贝虫作模型，用本品或本品合并阿奇霉素治疗，两者均有效，但单用本品的动物如果出现复发时，则巴贝虫可出现抗药性，如两药合并则无此现象。 ⑵药动学：口服吸收慢且不规则，生物利用度较低，血浆蛋白结合率高。缺乏肝脏代谢，不从尿中排出，基本上从粪便排出。与含脂肪的食物同服可增加数倍的吸收量。服药后4～8小时血药浓度达峰值，清除ｔ1/2约50～70小时。 |
| 不良反应 |
较少，偶见头痛、恶心、呕吐、腹泻、斑疹、发热和中心粒细胞减少。有时不需治疗即可自愈。 |
| 禁忌症 |
对本品过敏者，孕妇及哺乳期妇女。 |
| 注意事项 |
⑴腹泻和进食困难可降低药物吸收率。 ⑵其他原因引起的肺部疾病需查找病因并进行治疗。 ⑶老人及肝、肾功能不全者慎用。 |
| 药物相互作用 |
本品与AZT、氟喹诺酮、强的松合用可升高其血药浓度；与对乙酰氨基酚、阿昔洛韦、苯二氮䓬类药、头孢菌素类、泻药及利福平等合用均可降低其血药浓度。 |
| 用法与用量 |
治疗疟疾：一次口服500mg，合并氯胍200mg，一日2次，共6周；或一次口服1000mg，合并氯胍400mg，一日1次，共3天；治疗卡氏肺囊虫病及弓形虫性脑炎：一次口服750mg，一日3次；治疗肺孢子菌肺炎，成人一次750mg，一日2次，21日为一疗程。儿童剂量（14个月以上）为一日40mg/kg。体重超过40kg的儿童剂量按成人剂量。 |
| 剂型与规格 |
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