| 英文名称 | Diethylcarbamazine | |||||||
| 其他名称 | 枸橼酸乙胺嗪、海群生、益群生、HETRAZAN、BANOCIDE | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 常用其枸橼酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味酸苦；微有引湿性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。熔点135～139℃。 | |||||||
| 贮存条件 | 密闭避光保存。 | |||||||
| 适应证 | 适用于班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染；也用于盘尾丝虫病，但不能根治。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品对丝虫成虫（除盘尾丝虫外）及微丝蚴均有杀灭作用，对易感微丝蚴有两种作用：一为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用，促进虫体由其寄生处脱开所致；二为改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。 ⑵药动学：口服后易吸收，服单剂0.2～0.4g后1～2小时血药浓度达峰值，代谢快。除脂肪组织外，药物在体内分布均匀。多次反复给药后，很少有蓄积现象。口服0.2g单剂后，药物的半衰期（ｔ1/2）为8小时，服药后48小时内以原形或代谢产物（70％以上）形式由肾脏排泄。 |
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| 不良反应 | 本品本身的毒性甚低，偶可引起食欲减退、恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、失眠等。治疗期间的反应多由于大量微丝蚴和成虫倍杀灭后释放异性蛋白所致，可有畏寒、发热、头痛、肌肉关节酸痛、皮疹、瘙痒等。偶见过敏性喉头水肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿、血尿、肝肿大和压痛等。成虫死亡尚可引起局部反应如淋巴管炎、淋巴结炎、精索炎、附睾炎等，并出现结节。马来丝虫病患者出现的反应常较班氏丝虫病者为重。盘尾丝虫病患者反应亦较严重。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴用以治疗盘尾丝虫和罗阿丝虫感染时，应从小剂量开始，以减少因虫体破坏而引起的副作用。重度感染的盘尾丝虫病患者，在接受单剂乙胺嗪后，可出现急性炎症反应综合征（Mazzotti反应），表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应，多由微丝蚴死亡引起。 ⑵在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等。预防性给肾上腺皮质激素可减少副作用。 ⑶多有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病以及孕妇、哺乳期妇女暂缓治疗。 |
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| 药物相互作用 | 与卡巴胂合用，作用可增强。 | |||||||
| 用法与用量 | 餐后口服： ⑴治疗班氏和马来丝虫病：国内目前常用量①总量4.2g，7日疗法，即一日0.6g，分2～3次服、7日为一疗程。间隔1～2个月，可应用2～3个疗程。②大剂量短疗程法，即1～1.5g，夜间顿服法，也可间歇服用2～3个一次。 ⑵治疗罗阿丝虫病：宜用小剂量，以按体重2mg/kg，一日3次，连服2～3周，必要时间隔3～4周可复治。 ⑶治疗盘尾丝虫病：初期药物剂量宜小，按体重不超过0.5mg/kg，第1日一次，第2日二次，第3日增至1mg/kg，口服3次，如无严重反应，增至2mg/kg，日服3次，总疗程14日。如初治全身反应严重，可暂停或减少剂量。必要时可给以肾上腺皮质激素。 ⑷预防：在中国丝虫病流行区，有将本品掺入食盐中，制成药盐全民食用以杀死血液中微丝蚴，防治效果可靠，为消灭丝虫病传染源的较好措施。 |
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| 剂型与规格 |
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