英文名称 | Formylmerphalan | |||||||
其他名称 | N-甲、N-甲酰溶肉瘤素、甲酰溶肉瘤素、N-formylsarcolysin、N-F | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
性状 | 为白色或类白色结晶性粉末;遇光变色。在乙醇或丙酮中略溶,在水中不溶。熔点为150~155℃。 | |||||||
贮存条件 | 避光、密闭保存。 | |||||||
适应证 | 本品对睾丸精原细胞瘤的疗效最好,近期有效率为96%,对多发性骨髓瘤的疗效较好,恶性淋巴瘤也比较有效。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:①试验表明,在12种动物移植性肿瘤中,氮甲对9种有明显的抑制作用,其中对大鼠吉田肉瘤的腹水型、实体型以及对瓦克癌肉瘤256的作用最为明显,对小鼠玩转细胞肉瘤L2、腹水瘤L1、Kreb's癌及小鼠白血病L615也有明显疗效,对Ehrich实体瘤及梭形细胞肉瘤B22有抑制作用;组织培养实验证明,氮甲能抑制Hela细胞的繁殖和分裂,使染色体发生畸变;②本品口服给药对吉田腹水肉瘤的化疗指数比溶肉瘤素高一倍多,而且在等剂量下,对动物骨髓及小肠上皮的损害也较溶肉瘤素轻;③本品除能发挥氮芥的烷化作用外,还能抑制DNA的合成。 ⑵药动学:口服吸收迅速,1小时后血药浓度达高峰。吸收后分布于各组织脏器中,以肾含量最高,肝、脾、非、血液次之。 |
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不良反应 | 毒性反应中以胃肠道反应最多,但通常程度很轻,维持时间也短,不影响治疗。对骨髓的抑制也较其他细胞毒药物轻而缓和,虽然对白细胞的影响较突出,但治疗后将近半数病人白细胞仍在正常范围。一般白细胞下降多在治疗开始后2~3周出现,大约较开始出现疗效的时间晚一周左右,故本品的有效剂量与中毒剂量有一定距离。大多数白细胞下降的病例在停药后2~4周左右即可恢复,此药对血小板的影响比白细胞为轻,其他反应由乏力、头晕及脱发等,对肝肾功能则无明显影响。 | |||||||
禁忌症 | 对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者,严重肝肾功能损害者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴下列情况应慎用:骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化疗或放射治疗。
⑵用药期间应定期随访检查白细胞计数及分类,测定血清尿酸水平。 ⑶应用本品应停止哺乳。 |
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给药说明 | ⑴用药期间如白细胞下降速度较快,则应暂停用药或减少剂量。 ⑵为了减少胃肠道反应,可与1.0g碳酸氢钠同服。 |
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用法与用量 | ⑴成人常用量:一日按体重3~4mg/kg,加碳酸氢钠1g同服,睡前一次或分3次口服,总剂量为5~7g。 ⑵小儿常用量:一日按体重3~4mg/kg,睡前一次或分3次口服:总剂量80~160mg为一疗程。 |
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剂型与规格 |
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