| 英文名称 | Bortezomib | |||||||
| 其他名称 | 万珂、Velcade | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | |||||||
| 适应证 | ⑴用于多发性骨髓瘤（套细胞淋巴瘤（MCL））患者的治疗。 ⑵联合静脉利妥昔单抗、环磷酰胺、阿霉素和口服泼尼松用于治疗成人既往未经治疗的套细胞淋巴瘤【美国FDA已批准；NCCN临床实践指南： 非霍奇金淋巴瘤】。 ⑶米用于多发性骨髓瘤【美国FDA已批准；NCCN临床实践指南：多发性骨髓瘤2018.v4】。 |
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| 药理作用 | 硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。 | |||||||
| 不良反应 | 最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重) (37%)、发热(36%)、呕吐(36%)和贫血(32%)。其中14%的患者至少有过一次4级不良反应，最常见的不良反应为血小板减少(3%)和中性粒细胞减少症(3%)。 | |||||||
| 禁忌症 | 对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴请在医生指导下使用。本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。 ⑵育龄妇女在使用本品治疗期间应避免受孕。 ⑶尚不知硼替佐米是否通过人体乳汁分泌。鉴于许多药物经人体乳汁分泌，以及用含有本品的乳汁喂养婴儿可能引起潜在严重不良反应，应建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间不要哺乳。 ⑷儿童用药的安全性尚不明确。 ⑸老年患者用药的不良反应增加。 |
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| 药物相互作用 | ⑴人体肝微粒体的体外研究表明硼替佐米是细胞色素P450酶系3A41、2D6、2C19、2C9和1A2的底物。与细胞色素P450 3A4的抑制剂或者诱导剂合用时，应密切监测毒性的发生或有效性的降低。 ⑵在临床试验中，有糖尿病患者口服降糖药后出现低血糖症和高血糖症的报道。在使用本品治疗时，应密切监测口服抗糖尿病药患者的血糖水平，并注意调节抗糖尿病药的剂量。 ⑶应谨慎合用可能会引起周围神经病的药物(如胺碘酮、抗病毒药、异烟胼、呋喃妥因或他汀类)及引起血压降低的药物。 |
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| 给药说明 | 本品须用3.5ml生理盐水完全溶解后在3～5秒内通过中央静脉导管或外周静脉注射，随后使用注射用0.9％氯化钠溶液冲洗。 | |||||||
| 用法与用量 | 成人：单药治疗推荐剂量，本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/m²，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。对于超过8个疗程的维持治疗，可按标准方案给药，也可以按每周1次、连续给药4周的维持方案(第1、8、15和22天)，随后是13天的休息期(第23至25天)。剂量调整以及重新开始治疗，当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病变)时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25％(例如：1.3mg/m²降低到1.0mg/m²；1.0mg/m²降低到0.7mg/m²)。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变，应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病变，只有权衡利弊后方可使用本品。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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