吉西他滨_抗代谢类药_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

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吉西他滨

英文名称

Gemcitabine

其他名称

盐酸吉西他滨、双氟脱氧胞苷、健择、泽菲、誉捷、GEMZAR、dFdC

基本药物

基药（注射用无菌粉末：0.2g、1.0g）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2024版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末。已配制的溶液在室温下可稳定24小时。

贮存条件

室温（15～30℃）保存。

适应证

1、主要用于非小细胞肺癌、胰腺癌；
2、也可用于膀胱癌、乳腺癌。
3、用于晚期卵巢癌，联合卡铂，治疗在以铂类药物为基础的治疗后至少6个月复发的患者【.美国FDA已批准；NCCN临床实践指南：卵巢癌包括输卵管癌和原发腹膜癌2018.V2】。
4、用于不能手术切除或伴有转移的进展期胆管癌的治疗【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：肝胆恶性肿瘤指南2016】。
5、用于治疗非霍奇金淋巴瘤【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：B细胞淋巴瘤2018.v】。
6、用于治疗外周T细胞淋巴瘤【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：T细胞淋巴瘤2018.v2】。
7、用于治疗肉瘤【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：软组织肉瘤2018.v2;《软组织肉瘤诊治中国专家共识》（2015年）】。
8、用于治疗子宫颈癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：宫颈癌2018.v1】。
8、用于治疗头颈部癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：头颈部癌临床实践指南】。

药理作用

　　⑴药效学：吉西他滨为脱氧胞嘧啶核苷的类似物，其化学结构与阿糖胞苷相似，为核苷酸还原酶抑制剂。在细胞内通过脱氧胞嘧啶核苷酸激酶磷酸化，转化成具有活性的二磷酸及三磷酸核苷，发挥抗肿瘤作用。二磷酸核苷抑制核苷酸还原酶，致使细胞内合成DNA所需的核苷酸产生减少，同时二磷酸核苷还与核苷酸竞争结合DNA，从而抑制DNA合成。结合了三磷酸核苷的DNA链延长受阻，引起细胞程序化死亡，即凋亡。吉西他滨为细胞周期特异性药物，作用于S期，可阻止G1期向S期转化。
　　⑵药动学：吉西他滨在体内与血浆蛋白结合极少，半衰期32～94分钟，药物分布容积与性别有关。总清除率为30～90L/(h·m²)，受年龄和性别影响。药物在体内代谢为无活性的双氟脱氧尿苷，99％经尿排泄，原药的排泄不足10％。

不良反应

⑴骨髓抑制：为剂量限制性毒性。主要为血小板减少，多为Ⅰ～Ⅱ度，重度（Ⅲ～Ⅳ）占9％。Ⅲ、Ⅳ度粒细胞减少及贫血发生率分别为25％、11％。
⑵胃肠道反应：多为轻度（88％），严重（Ⅲ、Ⅳ度）仅12％。
⑶肝功能损害：一过性丙谷转氨酶升高（50％），可自行恢复，胆红素升高少见。
⑷肾功能：常见轻度蛋白尿及血尿，偶见类似溶血尿毒症综合征临床表现。
⑸皮肤毒性：21％人出现躯干、四肢斑疹及斑丘疹，通常为短期，一过性，必要时可服激素或抗组胺药。脱发少见。
⑹其他：流感样综合征（22％）、呼吸困难（18％），极少数出现潮热呼吸窘迫综合征（ARDS）、过敏反应（5％）、周围性或面部水肿（35％）、乏力（32％）、嗜睡（11％）。

肝损伤

⑴肝毒性：吉西他滨引起的肝损伤通常程度较弱，且具有自限性，很少需要调整剂量或中止治疗。然而，吉西他滨引起的临床症状明显的肝损伤通常较严重，已报告几例死亡病例。因吉西他滨引起临床症状明显的肝损伤的患者几乎都患有慢性肝疾病、大面积肝转移瘤或局部侵犯。从这点看，用吉西他滨治疗已有肝病的患者时应谨慎。如果患者之前患有明显的肝病或肝功能障碍，则轻微的直接肝毒性有可能恶化为临床肝损伤。出现临床症状明显的肝损伤后重新服用吉西他滨的结果未报告。此外，尚无吉西他滨与其他抗代谢药物或胞嘧啶类似物（如阿糖胞苷和卡培他滨）间存在交叉敏感性而导致肝损伤的信息。
⑵损伤机制： 吉西他滨治疗过程中频繁出现的轻中度血清转氨酶升高似乎属于直接的肝毒性。吉西他滨引起的临床症状明显的肝损伤（胆汁淤积、乙型肝炎病毒再激活、肝窦阻塞综合症）主要出现在具有潜在肝病的患者中。目前尚不清楚该肝损伤属于异质性反应，或是由潜在肝功能障碍的轻微直接肝毒性引起。
⑶肝损星级：★★★★

禁忌症

对本品过敏者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。忌与放射治疗联合应用（由于辐射敏化和发生严重肺及食道纤维变性的危险）。严重肾功能不全患者中禁忌联合使用本品与顺铂。

注意事项

⑴用药期间应定期检查肝、肾、骨髓功能，当证实有骨髓抑制时，应暂停化疗或调整方案。病人在用药期间必须禁止驾驶和操纵机器。
⑵高龄病人不需特别调整剂量。
⑶肝功能失代偿或肾功能损害者，应慎用。

药物相互作用

吉西他滨与其他抗肿瘤药物进行联合或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。

给药说明

⑴要求用不含防腐剂的氯化钠注射液溶解本品，1000mg用氯化钠注射液25ml，200mg用氯化钠注射液5ml溶解。本品配制的最大浓度为40mg/ml，超过该浓度可能不完全溶解。
⑵与放疗联用，有可能引起严重的肺或食管病变。

用法与用量

　　⑴非小细胞肺癌及其他肿瘤：①单药：一次剂量为1.0g/m²，溶于氯化钠注射液250ml，静脉滴注30分钟，一周1次，连用2周休息1周（3周方案）或连用3周休息1周（4周方案）。②联合用药（联合顺铂）：3周方案，一次1.25g/m²,滴注30分钟，第1、8日给药，间隔1周；4周方案，一次1g/m²，滴注30分钟，第1、8、15日给药，间隔1周。
　　⑵用于晚期胰腺癌：一次1.0g/m²，溶于氯化钠注射液250ml，静脉滴注30分钟，一周1次，连用7周休息1周，以后一周1次，连用3周休息1周。
　　⑶用于晚期卵巢癌：1.0g/m²静脉滴注30分钟，每周1次，连续2周，随后休息一周，每3周重复1次。
　　⑷用于不能手术切除或伴有转移的进展期胆管癌的治疗。1.0g/m² iv d1，8 ，每21d重复。

剂型与规格

粉针剂

200mg^基药

1.0g^基药

XL01BC乙0795

20%

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