英文名称 | Vincristine | |||||||
其他名称 | 硫酸长春新碱、醛基长春碱、威保啶、ONCOVIN、VCR | |||||||
基本药物 | 基药(注射用无菌粉末:1mg) | |||||||
医保类别 | 医保(甲) | |||||||
医保备注 | 2023版,限注射剂 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | D | |||||||
性状 | 常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光或热易变黄。易溶于水。 | |||||||
贮存条件 | 本品对光敏感,故应避光、严封,冲入静脉时应避免日光直接照射。 | |||||||
适应证 | 用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤,也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤及多发性骨髓瘤等。亦可用于特发性血小板减少性紫癜。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:与硫酸长春碱同。 ⑵药动学:口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织,进入肝内较多,瘤组织可选择地浓聚药物,由于浓聚于神经细胞较血细胞多,神经毒性较严重。很少透过血脑屏障。血浆蛋白结合率75%。静脉注射t1/2α为0.07小时,t1/2β为2.27小时,t1/2γ为85小时。在肝内代谢,通过胆汁排泄。可进入肝肠循环。70%随粪便排泄,5%~16%经尿排泄。 | |||||||
不良反应 | ⑴有轻微的骨髓抑制作用。 ⑵主要引起神经系统毒性,如四肢麻木、腱反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、脑神经麻痹。神经系统毒性常持续很久,发生率与每次剂量计总剂量成正比。 ⑶静脉反复注药可致血栓性静脉炎。注射时漏至血管外可造成局部组织坏死。 ⑷本品在动物中有致癌作用。长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。 |
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肝损伤 | ⑴肝毒性:
长春花生物碱对癌细胞具有细胞毒性且可为肝脏代谢,但长春花生物碱很少会导致严重肝中毒。由于长春花生物碱常配合其他具有抗癌药和/或放射疗法使用,而这些药物或疗法可能也有肝毒性,因此长春花生物碱在引起肝损伤中所发挥的作用尚不清楚。单用长春花类生物碱,则同患者血清转氨酶水平暂时、无症状性升高有关,发生率5%至10%。但是,因长春花生物碱导致的临床明显的肝损伤比较罕见且难以确定。长春新碱和长春花碱均有可能增加患者患肝窦阻塞综合征的风险,也称肝静脉闭塞病,可因放射药剂、放线菌素D或烷化剂引致。但二者单独给药并不引起。在上述情况下,在接受高剂量的射线、放线菌素D或环磷酰胺的患者和低龄患者,肝窦阻塞综合征的风险更高。 ⑵损伤机制: 为何长春花生物碱类无独特肝毒性目前未知,而休眠期肝脏细胞分裂和有丝分裂(长春新碱和长春花碱的主要靶点)极少。长春新碱和长春花碱均在过肝脏大量代谢,经胆汁分泌排出。 |
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禁忌症 | 对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者,严重肝肾功能损害者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴应用本品应终止哺乳。 ⑵2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全,应慎用。 ⑶对诊断的干扰:本品可使血钾、血及尿中的尿酸升高。 ⑷下列情况应慎用:有痛风史者、肝功能损害、感染、白细胞减少、神经肌肉疾病、有尿酸盐型肾结石病史、近期用过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 ⑸用药期间应定期检查周围血象、肝、肾功能。注意观察心率、肠鸣音及腱反射等。 |
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药物相互作用 | ⑴本品可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出,提高后者的细胞内浓度,故常先注射本品,再用甲氨蝶呤。 ⑵本品与门冬酰胺酶、异烟肼、脊髓放射治疗合用可加重神经系统毒性。 ⑶与铂类抗肿瘤药合用,可能增强第8对脑神经障碍。 ⑷与苯妥英钠合用,降低苯妥英钠的吸收或代谢亢进。 ⑸与伊曲康唑合用增加肌肉神经系统的不良反应。 |
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给药说明 | ⑴用药过程中,出现严重四肢麻木、膝反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、心动过速、脑神经麻痹、白细胞过低、肝功能损害,应停药或减量。 ⑵本品不能作肌内注射、皮下注射或鞘内注射。 ⑶注射时药液漏至血管外,应立即停止注射,以氯化钠注射液稀释局部,或以1%普鲁卡因注射液局封,温湿敷或冷敷,发生皮肤破溃后按溃疡处理。 |
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用法与用量 | 临用前加0.9%氯化钠注射液适量溶解。 ⑴成人常用量:静脉注射,一次按体表面积1.4mg/m²,或按体重一次0.02~0.04mg/kg,一次量不超过2mg,一周1次,一疗程总量20mg。如果用于特发性血小板减少性紫癜,一次1~2mg,一周1次,静脉滴注,持续6~8小时,一般4~6周为一疗程。 ⑵小儿常用量:静脉注射,一次按体表面积2mg/m²或按体重0.05~0.075mg/kg,一周1次。 ⑶联合化疗,连续2周为一疗程。 |
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剂型与规格 |
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