| 英文名称 | Taxotere | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 多西紫杉醇、多烯紫杉醇、泰素帝、紫杉特尔、艾素、多帕菲、辰焕、TAXOTERE、TXT | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色粉末状，不溶于水，可溶于甲醇、氯甲烷等有机溶剂。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光，放置于2～8℃下保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴主要治疗乳腺癌、胃癌、胰腺癌，对黑色素瘤等也有一定疗效。 ⑵用于治疗成人食管癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：食管癌(2018.V1】。 ⑶用于局部晚期头颈部鳞状细胞癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：头颈部肿瘤(2016.V2.0)】。 ⑷用于宫颈癌（二线治疗）【美国FDA未批准；.NCCN临床实践指南：宫颈癌(2018.V1)】。 ⑸用于小细胞肺癌的治疗【美国FDA已批准；NCCN临床实践指南：小细胞肺癌(2018.V2)】。 ⑹用于卵巢上皮癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：卵巢癌(2018.V2)】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：多西紫杉醇的作用机制与紫杉醇相同，可促进微管双聚体装配成微管并通过干扰去多聚化过程而使微管稳定，从而抑制微管网正常动力学重组导致细胞分裂受阻。为细胞周期特异性药物，可将细胞分裂阻断于Ｍ期。体外实验表明本品对多种肿瘤细胞株有细胞毒作用，抗瘤谱广。体内实验显示对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、黑色素瘤等多种小鼠移植人体肿瘤有效。 ⑵药动学：本品的药动学特点与剂量无关，符合三室药代动力学模型。多西紫杉醇按剂量100mg/m²静脉滴注本品约1～2小时，体内平均分布容积为113L，ｔ1/2α为4分钟，ｔ1/2β为36分钟，ｔ1/2γ为11.2小时。体内清除率约为20L/(h·m²)，具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝内代谢，主要经胆道从粪便排出，而经尿排泄仅占所给药物剂量的5％～7％；肝功能异常者使本品在体内清除率减少，但年龄差异对本品在体内的药动学无明显影响。 |
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| 不良反应 | ⑴血液学毒性：剂量限制性毒性为白细胞和中性粒细胞减少，最低值多见于用药后第8天；贫血常见；中毒血小板减少少见。 ⑵过敏反应：轻度过敏反应表现为瘙痒、潮红、红斑、药物热、寒颤等，严重过敏反应表现为低血压、支气管痉挛、荨麻疹和血管神经性水肿，发生率约为4％。 ⑶体液潴留：一般发生于累积量400mg/m²后，主要表现为下肢水肿，体重增加，少数病人可出现鞘膜腔积液。 ⑷皮肤反应：主要见于手足，也可发生于臂、面及胸部，表现为红斑、皮疹有时伴瘙痒，发生率约为36％。 ⑸胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻。 ⑹其他：乏力、脱发、恶心呕吐、腹泻、黏膜炎、肌肉关节痛、注射局部反应、神经毒性、肝脏酶类升高、指甲改变等可见、心脏节律异常发生率较低。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
半数接受多烯紫杉醇治疗的患者出现血清转氨酶升高，但仅有2%患者升高幅度达正常上限值5倍以上。碱性磷酸酶含量升高和胆红素含量偶然小幅升高的比例相似。指标异常通常是无症状的，程度较轻，具有自限性，很少需调整剂量或停药。尽管治疗中常出现血清酶升高的情况，但尚无可信证据证明多烯紫杉醇治疗可导致临床症状明显的急性肝损伤。由于多烯紫杉醇常与其他抗肿瘤药物配合使用，无法确定治疗过程中的肝损伤为紫杉醇还是其他药剂导致的。此外，多烯紫杉醇与其他抗癌药剂可导致乙型肝炎再活化，机会性病毒感染、肝窦阻塞综合症或败血症风险增加，这都可以导致肝功能测试异常或临床症状明显的肝损伤。 ⑵损伤机制： 多烯紫杉醇对肝细胞有直接毒性作用。多烯紫杉醇治疗，特别是高剂量治疗，可导致血清酶经常性升高。多烯紫杉醇在肝脏中通过细胞色素P450系统（主要是CYP 3A4和3A5）进行代谢。 |
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| 禁忌症 | ⑴孕妇及哺乳期妇女禁用。 ⑵严重骨髓抑制者禁用。 ⑶对本品或吐温80有严重过敏者禁用。 ⑷肝功能有严重损害者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴为预防可能发生的过敏反应和体液潴留，所有患者在每次用药前一天、用药当日即用药后一天给予地塞米松8mg，每日2次口服。 ⑵治疗期间监测血象变化和肝脏功能。 ⑶糖尿病患者慎用本品。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与顺铂联合应用时，宜先用多西他赛后再用顺铂，以免降低多西他赛的清除率；而与蒽环类药物联合使用时，给药顺序与上述相反，宜先予蒽环类药物后再用多西他赛。 ⑵其他细胞毒类药物联合应用时，应酌情减量。 ⑶多西紫杉醇与酮康唑之间可能发生相互作用，同用时应特别小心。 |
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| 给药说明 | ⑴滴注本品时10分钟滴速宜在每分钟20滴以内。 ⑵滴注本品时10分钟内应密切注意生命体征，测血压4次，此后也应注意过敏反应。 ⑶但胆红素超过正常值上限和/或ALT及AST超过正常值上限3.5倍，并伴有AKP超过正常值上限6倍的病人，原则上不应该使用本品。 |
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| 用法与用量 | 静脉滴注给药，单药剂量为75～100mg/m²，国内用75mg/m²，联合用药使用60～75mg/m²，静滴1小时，每3周重复1次。近年来，国内外有许多学者采用每周疗法，一般单药剂量为35～40mg/m²，一周1次，连用6周，停2周。推荐在使用本品前一日开始口服地塞米松8mg，每12小时1次，连用3日。本品应以所提供的溶媒溶解，然后以氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释，终浓度为0.3～0.9mg/ml。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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