英文名称 |
Indirubin |
其他名称 |
玉红片 |
基本药物 |
非基药 |
处方或非处方药 |
处方药 |
适应证 |
主要用于治疗慢性粒细胞白血病的慢性期患者,有少量报道初步认为本品对缩小伴有巨脾的骨髓纤维化患者脾脏亦可能有一定疗效。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品能抑制L7212小鼠白血病细胞的增殖。电子显微镜观察在慢性期口服本品患者的骨髓超微结构,发现很多骨髓幼稚粒细胞呈现脱核、肿胀、溶解、变性等溶解性坏死现象,但在治疗前和治疗缓解后很少发现有此现象,另可推测本品对慢性期的慢粒细胞核、细胞质均能破坏。 ⑵药动学:以同位素氚标记的靛玉红在小鼠体内的代谢动力学显示灌胃吸收慢、差而分布广,消除慢。经胃吸收的半吸收期为5.9小时,达到理论峰tmax需15.1小时,灌胃的半消失时间为21小时;经静脉注射后吸收快,在小鼠体内分布亦广,t1/2β为17.5小时;经灌胃清除率为1.38ml/h,静脉途径的清除率为6.38ml/h。本品在肝胆代谢,主要从粪便排出。生物利用度约46.48%,口服仅约半量被吸收。 |
不良反应 |
⑴常见较重程度不一的腹痛、脐周阵痛,另有轻度恶心、呕吐、大便次数增多和里急后重等胃肠道反应,少数患者的不良反应有便血,大多的胃肠道反应于停药即消失。 ⑵个别患者可发生白细胞减低,骨髓轻度抑制。 ⑶个别患者于长期用药后2~3年发生胸闷、气促、心脏扩大、肺动脉增宽、心电图显示电轴右偏、肺型P波、肺动脉高压等心血管异常现象,停药后即消失。 ⑷其他个别患者出现头痛、面部及下肢浮肿、失眠、关节痛、骨痛、咳嗽、肝功能损害、肠套叠等。 |
禁忌症 |
对本品过敏者禁用。 |
注意事项 |
⑴下列情况应慎用:肝、肾、心功能不全者,肠胃道有活动性溃疡或炎症病变者。 ⑵对需长期服用本品巩固疗效者应定期随访心血管的动态变化,如发现异常心血管或心电图表现即应考虑停用本品。 ⑶本品的使用剂量,常需根据患者的耐受性及疗效而调节。 ⑷如在服用过程中出现严重的腹泻、腹痛、便血、呕吐、肠套叠、头痛和心血管异常等现象应立即停用;对因各种不良反应停药者,均应严密观察其病情,采取相应的处理并做出鉴别诊断。 ⑸若慢粒等患者服用本品已达6~8周而临床及血或骨髓象均未见明显改善,则应考虑停服本品,改用其他治疗。 ⑹虽尚未见到有关服用本品对胎儿健康机安全性影响的资料,但考虑到本品可能可能和其他类型抗肿瘤药相似,有可能干扰胎儿生长发育或有诱变,致畸胎作用,故应避免在妊娠期或哺乳期选用本品。 |
用法与用量 |
成人常用量:一日50~300mg,一般一日200mg,分3~4次口服,至缓解或以3个月为一疗程。缓解后需较长期维持服用,具体剂量尚需进一步摸索,若服本品无效或见效后亦可考虑改用其他抗慢粒药物。 |
剂型与规格 |
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