| 英文名称 |
Sparfosic Acid |
| 其他名称 |
膦乙天冬氨酸、PALA |
| 是否批准注册 |
目前国内暂无生产，无进口 |
| 适应证 |
与5-FU，Ara-C等合用，以加强其抗肿瘤效果，常用于乳腺癌，软组织肉瘤等。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：本品为嘧啶合成抑制药，是门冬氨酸氨甲酰基转移酶（ACT酶）的过渡态抑制剂，阻止氨甲酰磷酸与门冬氨酸结合成氨甲酰门冬氨酸。从而阻止嘧啶类的重新合成。用药后细胞内UTP、CTP、dCTP、dTTP池均可减少。对小鼠实体瘤（如Lewis肺癌、B16黑色素瘤等）有明显抗肿瘤作用，但对小鼠白血病无效。临床实验证明单独应用疗效不佳，但如果想爱你用本药以减少UTP及CTP池，促使FUTP掺入RNA中并促使FUMP的生成，从而加强5-FU的抗肿瘤作用。 ⑵药动学：静脉注射后血中药物浓度呈二室模型衰减，ｔ1/2α为60～100分钟；ｔ1/2β为5～13小时，很少在体内代谢。65％～85％的药物以原形经肾排泄，在骨中浓度较高。 |
| 不良反应 |
常见黏膜炎、皮炎、腹泻、轻度恶心、呕吐。骨髓抑制并不常见，偶见感觉异常，共济失调等神经毒性。 |
| 用法与用量 |
每日1.5g/m²，连用5日，每3周重复1次，或每21日静脉滴注1次，每次5～6g/m²。 |
| 剂型与规格 |
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