英文名称 | Difluoromethyl Ornithine |
其他名称 | 依氟鸟氨酸、氟甲鸟氨酸、奥尼蒂尔、Eflonithine、DFMO |
是否批准注册 | 目前国内暂无生产,无进口 |
适应证 | 可与丙脒腙或亚硝脲类并用治疗脑瘤。 |
药理作用 | ⑴药效学:本品为多胺合成抑制药,为鸟氨酸脱羧酶的不可逆抑制剂。阻抑多胺化合物的合成,使细胞内多胺含量大为减少。由于细胞内亚精胺的含量减少,其化学类似物丙脒腙的摄取大为增加,因而,可加强丙脒腙的细胞毒及抗肿瘤作用。另外本品通过重启免疫系统而阻止严重记忆丧失。阿尔茨海默病患者的大脑出现由黏稠的β-淀粉样蛋白积聚形成的斑块和由Tau蛋白的物质缠绕形成缠结。而免疫细胞对斑块和缠结形成有着重要的作用;另外阿尔茨海默病患者大脑的免疫细胞还会产生一种CD11的分子,它们会抑制免疫系统,并消耗一种保护大脑的重要营养物质—精氨酸,而该药能阻止CD11的产生。本品还可对抗布氏甘比亚锥虫引起的非洲昏睡病。 ⑵药动学:本品口服吸收较好,t1/2为3~4小时。主要通过肾脏排泄。 |
不良反应 | 主要是骨髓抑制。且血小板减少较为明显,常见腹泻、食欲不振、倦怠、偶可引起可逆性耳毒性。 |
用法与用量 | 2.25g/(m²·d),每6小时服用1次。 |
剂型与规格 |