| 英文名称 | Flutamide | ||||||||||||||
| 其他名称 | 氟他米特、氟硝丁酰胺、福至尔、缓退瘤、他米特、氟利坦、FLUTAN、Enliex、Drogenil | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | ||||||||||||||
| 性状 | 为淡黄色片或淡黄色颗粒。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光、密封，在干燥处保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于晚期前列腺癌，可单独使用（睾丸切除或不切除），或与LHRH（促黄体生成激素释放激素）类似物（激动剂）合用。也可作为根治术前辅助治疗或根治术后辅助治疗。可以和放射治疗联合应用。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品可缩小肿瘤体积、降低PSA和加强对肿瘤的控制以及延长无病生存期。 ⑵药动学：本品口服从胃肠道吸收。口服后1小时，在体内大部分迅速代谢，主要活性代谢药物为α-羟基氟他胺。单剂量口服250mg，该代谢物约2小时达到血药峰浓度，血浆蛋白结合率在90％以上，消除半衰期约6小时。原药活性代谢物主要分布在前列腺；大部分通过尿液，少量通过粪便排出体外。 |
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| 不良反应 | ⑴单独治疗：最常见的不良反应是男性乳房发育及/或乳房触痛，有时伴溢乳。这些不良反应会随减少剂量或停药而消失。 ⑵少见不良反应有：恶心、呕吐、食欲增强、失眠和疲劳，暂时性肝功能异常和肝炎。异常实验室指标有肝功能紊乱，血清尿素氮（BUN）升高。 ⑶罕见的不良反应有：性欲减退、胃不适、厌食、溃疡痛、胃灼热、便秘、水肿、瘀斑、带状疱疹、瘙痒、狼疮样综合征、头痛、头晕、乏力、视物模糊、口渴、胸痛、忧郁、压抑、淋巴水肿。精子数减少很少报道。本品对心血管的潜在影响小，和己烯雌酚比较，此影响显得更小。极少数人有血清肌酐升高。 ⑷个别不良反应：曾有关于本品引起恶性男性乳房瘤的报告。 ⑸单一使用本品时男性乳房女性化高发，与LHRH联合治疗时大大减少。联合治疗时，少见的不良反应有贫血、白细胞减少、非特异性胃肠道功能紊乱，注射部位刺痛、水肿、神经肌肉症状、黄疸、泌尿系统症状、高血压、中枢神经系统不良反应（嗜睡、抑郁、昏迷、忧郁、神经质），以及血小板减少。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
长期接受氟他胺治疗的患者有62%会出现血清转氨酶微量升高，但显著升高（升至正常值上限的五倍以上）的比例仅为3%至5%。多数血清酶含量异常具有短暂性，无症状，无需调整剂量或停药。但是，0.1%至1%的患者出现急性肝损伤，伴有临床症状和黄疸，情况严重者症状持续时间长，甚至可能致命。发病期从1到10个月不等，平均为3个月。过敏症状和自身抗体较罕见。肝酶升高大部分表现为肝细胞损伤，但是也存在大量胆汁淤积和混合型（胆汁淤积和肝细胞损伤）病例。许多出版物指出氟他胺会引起肝功能衰竭，患者需进行急诊肝移植，或死亡。美国食品和药物管理局(FDA)的MedWatch项目在氟他胺上市前五年的时间内报告了20例死亡病例。死亡病例出现在治疗多毛症或分次的儿童和年轻女性中（病例1）。推荐在接受氟他胺治疗的开始阶段定期监控丙氨酸氨基转移酶含量，尽管如此，仍然出现了症状明显的死亡情况。肝损伤出现突然，且在停止使用氟他胺后仍持续几周。 ⑵损伤机制： 氟他胺导致肝损伤的机制尚不清楚。氟他胺经肝脏大量代谢，普遍的观点是氟他胺会由细胞色素P450系统(CYP 3A4)代谢为有毒的中间物。 |
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| 禁忌症 | 妇女、儿童禁用。对本品过敏者禁用。肝功能损害者禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品可能造成肝功能损害，转氨酶高于正常值2～3倍者不宜服用本品。治疗中前4个月应每月进行肝功能检查，之后定期检查，出现肝功能异常的症状/体征时（例如：瘙痒、尿液颜色变深、恶心、呕吐、持久性厌食、黄疸、右上腹触痛或有不能解释的类似流感的症状者），应该复查肝功能。如黄疸加重或转氨酶高于正常值2～3倍，即使无临床症状，亦应停用本药。 ⑵在治疗过程中PSA反而上升，或症状加剧应立即停药。 ⑶长期使用本品，应定期查精子计数。 |
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| 药物相互作用 | ⑴双香豆素乙酯、华法林与本品合并用药时，可见凝血酶原时间延长，因此必须监测凝血酶原时间，以此决定首剂和维持抗凝剂的用量。 ⑵促性腺激素释放激素类似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睾酮分泌，与本品合用可增加疗效。 ⑶本品与茶碱合用时会出现茶碱血药浓度增加。 ⑷CYP1A2是氟他胺转化成其活性物质2-羟基氟他胺的主要代谢酶，应注意CYP1A2诱导剂或抑制药的并用。 |
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| 给药说明 | 服药期间定期检查肝功能及血压。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：单药或与LHRH激动药联合用药的推荐剂量为一次250mg，一日3次，间隔8小时。与LHRH激动药联合用药时，两者可同时开始使用，或者在开始使用LHRH激动药前24小时使用本品。治疗局限性前列腺癌的推荐剂量为一日3次，间隔8小时，一次250mg。如果还使用LHRH激动药，本品应与LHRH激动药同时使用或提前24小时用药。本品必须在放疗前8周开始使用，且在放疗期间持续使用。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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