| 英文名称 | Exemestane | ||||||||||||||
| 其他名称 | 依斯坦、阿诺新、澳奇、可怡、如苏美、速莱、优可依、尤尼坦 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | ||||||||||||||
| 性状 | 白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光、密封，置阴凉处保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于以他莫昔芬治疗后病情进展得绝经后晚期乳腺癌患者。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香化酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香化酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。本品为一种不可逆性甾体芳香化酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香化酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经期妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固酮的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香化酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 ⑵药动学：绝经的健康女性口服放射性标记的本品后，吸收迅速，至少42％在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后，血浆中水平上升约40％。在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90％。代谢率广泛，主要通过6-亚甲基的氧化和17-酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香化酶活性较弱，其代谢产物主要从尿和粪便中排泄，各占40％左右，尿中排出的原形药物低于给药量的1％。平均终末半衰期为24小时。 |
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| 不良反应 | 主要有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、水肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲不振、体重增加等。文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸氨基转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3％的病人由于不良反应终止治疗，主要在治疗的前10周内，有不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3％）。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | 对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | 绝经前的妇女患者一般不宜使用。不可与雌激素类药物联用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全患者慎用。超量服用本品可使非致命性不良反应增加。 | ||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴不宜与雌激素类药物合用，以免拮抗本品的药效作用。 ⑵本品主要经肝脏CYP3A4酶代谢，但与强效的CYP3A4抑制剂（酮康唑）合用时，本品的药动学未发生改变，因此CYP同工酶抑制剂对本品的药动学似乎无显著影响，但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中本品水平的可能性。 |
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| 用药交代 | 餐后或与食物同服。 | ||||||||||||||
| 给药说明 | 不可与雌激素类药物合用。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：成人一次25mg，一日1次，宜餐后服。轻度肝肾功能不全者不需要调整剂量。治疗持续到肿瘤出现进展为止。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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