| 英文名称 | Sunitinib | ||||||||||||||
| 其他名称 | 苹果酸舒尼替尼、苏尼替尼、索坦、Sutent | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤（GIST），不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | 与索拉非尼类似，同时作用于多个靶点，即能直接抑制肿瘤细胞的增殖，又能抗血管的生成。 | ||||||||||||||
| 不良反应 | ⑴消化系统：可见食欲减退、厌食、消化不良、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、黏膜炎、口腔炎、ALT及AST升高、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高。 ⑵循环系统：可见左心室功能障碍、左室射血分数下降、心电图ＱＴ间期延长、静脉血栓事件、高血压、外周性水肿、可逆性后脑白质脑病综合征。 ⑶中枢神经系统：可见发热、头痛、背痛、关节痛、四肢痛、疲乏、体重改变、灵敏性下降、神经功能改变、视力丧失、结膜炎、嗜睡。 ⑷呼吸系统：可见呼吸困难。 ⑸血液系统：可见出血、低血钾、高血钠、血小板减少、白细胞减少、淋巴细胞减少及甲状腺功能减退。 ⑹皮肤及软组织：可见皮疹、手足综合征、皮肤变色。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
大量临床研究表明，血清转氨酶升高比较常见，苏尼替尼治疗患者中出现该情况的比例为39%，而安慰剂组患者的比例为23%。其中仅2%至3%的患者（接受苏尼替尼治疗）血清转氨酶升高达正常上限值(ULN)5倍以上。这些异常一般无临床症状。若酶含量明显升高（丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶升高值达ULN5倍以上或胆红素升高达ULN三倍以上），则建议调整剂量或暂时停药并小剂量重新开始治疗。此外，目前苏尼替尼相关的明显临床肝损伤报告极少。潜伏期一般为几个疗程治疗后。血清酶升高的形式是肝细胞损伤，临床症状类似急性肝坏死。这一症状的原因应该是休克或局部出血而非直接肝毒性（病例1）。无论如何，肝损伤症状可能相当严重。目前已有相关的急性肝功能衰竭和死亡的报告。免疫过敏症状（皮疹、发烧和嗜酸性粒细胞增多并不常见）。 ⑵损伤机制： 因苏尼替尼引致的重度急性肝损伤临床症状表明局部缺血性损伤可能是由于高血压和缺氧症而非直接肝损伤引致的。苏尼替尼大部分经肝脏CYP 3A4通道代谢，其有毒代谢中间物可能引致肝损伤。 |
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| 禁忌症 | 对本品或非活性成分严重过敏者禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴若出现充血性心力衰竭的临床表现应停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数＜50％以及射血分数低于基线20％的患者也应停药或减量。 ⑵本品可延长心电图ＱＴ间期，且呈剂量依赖性，应慎用于已知有心电图ＱＴ间期延长病史、服用抗心律失常药或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。 ⑶用药期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。 ⑷育龄妇女用药时应避孕；哺乳期妇女用药时应停止哺乳。 |
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| 药物相互作用 | ⑴CYP3A4诱导药，如利福平等可降低本品的血药浓度。 ⑵CYP3A4强抑制药，如酮康唑等可增加本品的血药浓度。 ⑶舒尼替尼治疗期间，避免食用葡萄柚或含有葡萄柚成份的果汁。 |
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| 用药交代 | 服用舒尼替尼期间，不要吃葡萄柚或含有葡萄柚成份的果汁，以及水果柚子、酸橙和柠檬。但柑橘、甜橙（脐橙）、橘子则是安全的，可以食用。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：一次50mg，一日1次，服药4周，停药2周。与食物同服或不同服均可。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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